Moxifloxacin - οδηγίες χρήσης, ανάλογα, σχόλια, τιμή

Ο ιστότοπος παρέχει βασικές πληροφορίες μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς. Η διάγνωση και η θεραπεία ασθενειών πρέπει να πραγματοποιούνται υπό την επίβλεψη ειδικού. Όλα τα φάρμακα έχουν αντενδείξεις. Απαιτείται ειδική διαβούλευση!

Αντιβιοτική μοξιφλοξασίνη

Η μοξιφλοξασίνη είναι ένα αντιμικροβιακό φάρμακο και ανήκει στην IV γενιά αντιβιοτικών από την ομάδα φθοροκινολόνης. Έχει ένα ευρύ φάσμα δράσης και δρα κατά τέτοιων βακτηρίων:

  • Αναερόβια - Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens.
  • Atypical - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella spp.
  • Gram-negative - Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumonia.
  • Gram positive - Enterococcus faecalis, Streptococcus constellatus, Staphylococcus aureus, Streptococcus anginosus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Μελέτες δείχνουν επίσης ότι αυτός ο αντιμικροβιακός παράγοντας είναι δραστικός έναντι πολλών άλλων μικροοργανισμών, αλλά η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητά του στη θεραπεία αυτών των λοιμώξεων δεν έχει ακόμη τεκμηριωθεί..

Η αντίσταση (αντίσταση) των βακτηρίων στη μοξιφλοξασίνη αναπτύσσεται αργά και το φάρμακο παραμένει αποτελεσματικό για μεγάλο χρονικό διάστημα. Έχει βακτηριοκτόνο δράση διακόπτοντας τη σύνθεση DNA μικροοργανισμών, η οποία προκαλεί το θάνατό τους.

Όταν χορηγείται από το στόμα, το φάρμακο απορροφάται καλά και γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα στο αίμα. Η μέγιστη συγκέντρωσή του στον ορό του αίματος παρατηρείται ήδη 2-2,5 ώρες μετά την πρώτη δόση και η συγκέντρωση σταθεροποιείται την τρίτη ημέρα χορήγησης. Η μοξιφλοξασίνη με τη ροή του αίματος διεισδύει τέλεια σε διάφορους ιστούς και όργανα. Στο ήπαρ, το φάρμακο βιομετασχηματίζεται και απεκκρίνεται από το σώμα με κόπρανα (60%) και ούρα (40%).

Η μοξιφλοξασίνη έχει αποδειχθεί εξαιρετική στη θεραπεία πολλών μολυσματικών ασθενειών. Είναι καλά ανεκτή από τους ασθενείς, είναι ασφαλής, έχει μακροχρόνια και μακροχρόνια αντιβακτηριακή επίδραση στον αιτιολογικό παράγοντα της νόσου, παρέχοντας μια γρήγορη υποχώρηση των συμπτωμάτων.

Έντυπα απελευθέρωσης

Οδηγίες για τη χρήση του Moxifloxacin

Ενδείξεις χρήσης

  • Οξεία ιγμορίτιδα
  • κοινοτική πνευμονία ·
  • χρόνια βρογχίτιδα στο οξύ στάδιο.
  • περίπλοκες ενδοκοιλιακές λοιμώξεις.
  • προστατίτιδα
  • πυελονεφρίτιδα
  • ουρεαπλάσμωση;
  • μυκοπλάσμωση;
  • χλαμύδια;
  • μολυσματικές ασθένειες των μαλακών ιστών ή του δέρματος.

Αντενδείξεις

Η μοξιφλοξασίνη συνταγογραφείται με προσοχή όταν:

  • ασθένειες του κεντρικού νευρικού συστήματος, οι οποίες συνοδεύονται από επιληπτικές κρίσεις ·
  • επιμήκυνση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ ·
  • λήψη αντιαρρυθμικών φαρμάκων της κατηγορίας Ια (Procainamide, Quinidine) και της κατηγορίας III (Amiodarone, Sotalol)
  • λήψη τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών και αντιψυχωσικών.
  • έντονη επιβράδυνση του παλμού (βραδυκαρδία).
  • αρρυθμίες;
  • σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
  • υποκαλιαιμία;
  • σημαντική ηπατική δυσλειτουργία.

Παρενέργειες

  • Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος - νευρικότητα, ζάλη, άγχος, πονοκέφαλος, απάθεια, κατάθλιψη, αδυναμία, αϋπνία, σπασμοί, σύγχυση, πόνος στα πόδια, τρόμος, παραισθησία.
  • Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος - περιφερικό οίδημα, ταχυκαρδία, υπέρταση, πόνος στο στήθος, αίσθημα παλμών.
  • Από το γαστρεντερικό σωλήνα - διάρροια, ναυτία, κοιλιακό άλγος, έμετος, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός, διαστρέψεις στη γεύση, προσωρινή αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών ενζύμων (ALT, αμυλάση, AST και GGT).
  • Από την πλευρά του αίματος - αύξηση του επιπέδου των αιμοπεταλίων και των ηωσινοφίλων, μείωση του επιπέδου των λευκοκυττάρων, αναιμία.
  • Από την πλευρά των γεννητικών οργάνων - κολπική καντιντίαση.
  • Από την πλευρά του μυοσκελετικού συστήματος - πόνος στις αρθρώσεις, τους μύες και την πλάτη.
  • Αλλεργικές εκδηλώσεις - κνίδωση, κνησμός, εξάνθημα (πορφύρα, φλυκταινώδης, ωοθηκική).

Θεραπεία μοξιφλοξασίνης

Πώς να χρησιμοποιήσετε το Moxifloxacin?
Η μοξιφλοξασίνη εφαρμόζεται μία φορά την ημέρα, τόσο όταν χορηγείται ενδοφλεβίως όσο και όταν λαμβάνεται από το στόμα. Ο χρόνος λήψης ενός χαπιού, το οποίο πρέπει να λαμβάνεται με επαρκή ποσότητα πόσιμου νερού, δεν εξαρτάται από το σχήμα του γεύματος.

Στα αρχικά στάδια της θεραπείας, η μοξιφλοξασίνη μπορεί να χορηγηθεί ως ενδοφλέβια έγχυση. Περαιτέρω, για να συνεχιστεί η θεραπεία, μπορεί να συνιστάται να λαμβάνετε τη μορφή δισκίου του φαρμάκου..

Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, η μοξιφλοξασίνη εγχέεται αργά (250 ml για μία ώρα). Ο ασθενής μπορεί να συνταγογραφήσει τόσο τη χορήγηση του διαλύματος στην καθαρή του μορφή, όσο και άλλα ενέσιμα διαλύματα (ενέσιμο νερό, διάλυμα γλυκόζης 5, 10 ή 40%, διάλυμα ξυλιτόλης 20%, διάλυμα χλωριούχου νατρίου 0,9%, διάλυμα Ringer ή διάλυμα γαλακτικού Κλοιός).

Κατά τη λήψη Moxifloxacin, ο ασθενής θα πρέπει να αποφεύγει την υπεριώδη ακτινοβολία (λιγότερη έκθεση στον ανοιχτό ήλιο).

Κατά τη διάρκεια της περιόδου εφαρμογής του Moxifloxacin, συνιστάται να αποφεύγετε εντελώς τη διαχείριση πολύπλοκων μηχανισμών που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση προσοχής (συμπεριλαμβανομένου του ελέγχου μεταφοράς).

Όταν συνταγογραφεί Moxifloxacin σε ηλικιωμένους ασθενείς, ο γιατρός πρέπει να τους προειδοποιήσει για την πιθανότητα φλεγμονής ή ρήξης τένοντα. Στα πρώτα σημάδια φλεγμονής ή πόνου στις αρθρώσεις, ο ασθενής πρέπει να σταματήσει να παίρνει το φάρμακο, να εξαλείψει εντελώς το φορτίο στο προσβεβλημένο άκρο και να ζητήσει βοήθεια από γιατρό.

Η μοξιφλοξασίνη θα πρέπει να φυλάσσεται σε συσκευασία σε ξηρό, σκοτεινό μέρος μακριά από παιδιά, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 o C. Το φάρμακο με τη μορφή διαλύματος για ενδοφλέβια έγχυση ή οφθαλμικές σταγόνες δεν πρέπει να φυλάσσεται στο ψυγείο και να καταψύχεται, καθώς σχηματίζεται ένα ίζημα.

Δοσολογία μοξιφλοξασίνης
Η συνιστώμενη ημερήσια δόση Moxifloxacin τόσο για ενδοφλέβια χορήγηση όσο και για από του στόματος χορήγηση είναι 400 mg. Το φάρμακο χορηγείται μία φορά την ημέρα. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας για ηλικιωμένους ασθενείς.

Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τον τύπο της μολυσματικής διαδικασίας:

  • με οξεία ιγμορίτιδα - 7 ημέρες.
  • με επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας - 5 ημέρες.
  • με πνευμονία που αποκτήθηκε από την κοινότητα - 10 ημέρες.
  • με μολυσματικές διαδικασίες μαλακών ιστών και δέρματος - 7 ημέρες.
  • με προστατίτιδα - από 3 εβδομάδες έως ένα μήνα.
  • με πυελονεφρίτιδα - 1-2 εβδομάδες.
  • με ουρογεννητικές λοιμώξεις - 10 ημέρες.
  • με περίπλοκες ενδοκοιλιακές λοιμώξεις - 5-14 ημέρες.

Υπερβολική δόση
Η υπερδοσολογία της μοξιφλοξασίνης εκδηλώνεται από την επιδείνωση ορισμένων παρενεργειών.

Σε περίπτωση τυχαίας υπερδοσολογίας του φαρμάκου, συνιστάται συμπτωματική θεραπεία:

  • πλυση στομαχου;
  • ακύρωση της λήψης του φαρμάκου ·
  • λήψη απορροφητικών (ενεργός άνθρακας, Sorbeks, Enterosgel, Smecta κ.λπ.) ·
  • ενδοφλέβια χορήγηση διαλυμάτων αποτοξίνωσης.
  • συνταγογράφηση άλλων συμπτωματικών φαρμάκων.

Μοξιφλοξασίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Η μοξιφλοξασίνη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης μοξιφλοξασίνης κατά τη διάρκεια της κύησης. Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, το ραντεβού του είναι δυνατό μόνο σε περιπτώσεις όπου το αναμενόμενο αποτέλεσμα από το φάρμακο υπερβαίνει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.

Κατά τη γαλουχία, ο διορισμός της μοξιφλοξασίνης είναι δυνατός μόνο όταν ακυρωθεί ο θηλασμός του παιδιού, καθώς κατά τη διάρκεια της έρευνας αποκαλύφθηκε ότι αυτό το φάρμακο διεισδύει στο μητρικό γάλα και μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την υγεία του παιδιού.

Αλληλεπιδράσεις με μοξιφλοξασίνη

Μοξιφλοξασίνη στην οφθαλμολογία (οφθαλμικές σταγόνες Vigamox)

Η μοξιφλοξασίνη χρησιμοποιείται στην οφθαλμολογία με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων Vigamox.

Το φάρμακο είναι αποτελεσματικό για οφθαλμικές λοιμώξεις που προκαλούνται από:

  • gram-θετικοί μικροοργανισμοί - Micrococcus luteus, ομάδα Staphylococcusviridans, είδη Corynebacterium, Staphylococcus aureus, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemycoccus haemolycus
  • αρνητικοί κατά gram μικροοργανισμοί - Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae και Acinetobacter lwoffii;
  • άλλοι μικροοργανισμοί - Chlamydia trachomatis.

Οι οφθαλμικές σταγόνες Vigamox έχουν αρκετά μακροχρόνια και γρήγορη αντιβακτηριακή δράση. Η δράση τους ξεκινά 15 λεπτά μετά την ενστάλαξη και διαρκεί περίπου 8 ώρες. Όταν εφαρμόζεται τοπικά, μπορεί να παρατηρηθεί συστηματική απορρόφηση του δραστικού συστατικού της μοξιφλοξασίνης.

Ενδείξεις:

  • φλόγωση της μεμβράνης των βλεφάρων;
  • κριθάρι;
  • βλεφαρίτιδα
  • κερατίτιδα
  • έλκος του κερατοειδούς
  • δακρυοκυστίτιδα;
  • ινομυωτίτιδα;
  • πρόληψη μολυσματικών επιπλοκών μετά από οφθαλμική χειρουργική επέμβαση και οφθαλμικούς τραυματισμούς.

Αντενδείξεις:
  • υπερευαισθησία σε άλλες κινολόνες και στα συστατικά του φαρμάκου.
  • τον κίνδυνο εμφάνισης αναφυλακτικής αντίδρασης ·
  • περίοδο κύησης και γαλουχίας ·
  • ηλικία έως ένα έτος.

Παρενέργειες:
  • αλλεργικές αντιδράσεις;
  • δυσφορία στα μάτια
  • δακρύρροια;
  • μυρμήγκιασμα ή αίσθημα καύσου.
  • φωτοφοβία;
  • κερατίτιδα
  • ξηρά μάτια
  • θολή όραση.

Σε σπάνιες περιπτώσεις, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει πονοκέφαλο, κνησμό και πόνο στην περιοχή των ματιών, ερυθρότητα και αιμορραγία στη βλεννογόνο μεμβράνη του ματιού. Οι οφθαλμικές σταγόνες Vigamox μπορούν να προκαλέσουν τις ίδιες παρενέργειες με τη λήψη μοξιφλοξασίνης με τη μορφή δισκίων ή διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση.

Κατά την οδήγηση και άλλους πολύπλοκους μηχανισμούς, μετά την ενστάλαξη των ματιών, θα πρέπει να περιμένετε έως ότου εξαφανιστεί η προσωρινή θολή όραση.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Η χρήση των οφθαλμικών σταγόνων Vigamox δεν επηρεάζει με κανέναν τρόπο τη λήψη άλλων φαρμάκων. Κατά τη συνταγογράφηση άλλων οφθαλμικών σταγόνων, πρέπει να τηρούνται τα διαστήματα της εφαρμογής τους, τα οποία υποδεικνύονται από τον γιατρό..

Τρόπος χορήγησης και δοσολογία
Οι σταγόνες ενσταλάσσονται στον σάκο του επιπεφυκότα, 1 σταγόνα 3 φορές την ημέρα. Το φάρμακο ακυρώνεται από το γιατρό μετά την εξάλειψη όλων των σημείων της νόσου. Για τυπικές ασθένειες, η διάρκεια της θεραπείας είναι 5 ημέρες.

Το μπουκάλι με σταγόνες πρέπει να φυλάσσεται μακριά από παιδιά και να προστατεύεται από το φως, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 o C. Οι σταγόνες δεν πρέπει να αποθηκεύονται στο ψυγείο ή να καταψύχονται. Μετά το άνοιγμα της φιάλης, το διάλυμα μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο για 1 μήνα. Πριν χρησιμοποιήσετε τις σταγόνες, ελέγξτε την ημερομηνία λήξης.

Μοξιφλοξασίνη για προστατίτιδα

Η μοξιφλοξασίνη είναι καλά εδραιωμένη στη θεραπεία της οξείας, υποτροπιάζουσας ή χρόνιας προστατίτιδας. Αυτό το αντιβιοτικό είναι δραστικό έναντι των πιο τυπικών και άτυπων μικροοργανισμών που μπορούν να προκαλέσουν μολυσματική φλεγμονή του προστάτη.

Η μοξιφλοξασίνη έχει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα και εξαιρετική διείσδυση στον προστάτη ιστό, εκκρίσεις προστάτη και σπέρμα, παρέχοντας μέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Η διάρκεια της θεραπείας με αυτό το αντιβιοτικό και η δοσολογία καθορίζονται ξεχωριστά για κάθε ασθενή. Στη χρόνια προστατίτιδα, στον ασθενή μπορεί να συνταγογραφηθεί μακροχρόνια θεραπεία με μοξιφλοξασίνη σε χαμηλές προφυλακτικές δόσεις.
Περισσότερα για την προστατίτιδα

Ανάλογα μοξιφλοξασίνης

Κριτικές για το φάρμακο

Σε όλες σχεδόν τις κριτικές των ασθενών, η μοξιφλοξασίνη είναι πολύ αποτελεσματική έναντι του αιτιολογικού παράγοντα της νόσου και της ταχείας βελτίωσης της υγείας.

Ωστόσο, πολλοί κριτικοί παραπονιούνται για ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες μετά τη λήψη αυτού του φαρμάκου. Μεταξύ αυτών, τα πιο συχνά αναφερόμενα: ναυτία, διάρροια, μικρός κοιλιακός πόνος, ζάλη, μικρός πόνος στο στήθος, αίσθημα παλμών, κεφαλαλγία, ταχυκαρδία, αϋπνία, άγχος και κατάθλιψη.

Μερικοί ασθενείς αναφέρουν ότι η εξάλειψη των ανεπιθύμητων ενεργειών διευκολύνεται με τη λήψη δισκίων Moxifloxacin με τα γεύματα και την κατανάλωση άφθονου μεταλλικού νερού μετά τη λήψη του φαρμάκου..

Αρκετές κριτικές περιγράφουν ότι η λήψη του φαρμάκου προκάλεσε τσίχλα στις γυναίκες, η οποία εύκολα απομακρύνθηκε με τη λήψη Difluzol (ή άλλου παρόμοιου φαρμάκου).

Οι κριτικές για τις οφθαλμικές σταγόνες Vigamox είναι κυρίως θετικές. Ήταν καλά ανεκτά από τους ασθενείς και δεν προκάλεσαν παρενέργειες. Οι συγγραφείς των σχολίων σημειώνουν την ταχεία εξάλειψη της δυσφορίας στα μάτια και τα συμπτώματα της υποκείμενης νόσου.

Οι αξιολογήσεις υπερευαισθησίας στις σταγόνες Vigamox είναι εξαιρετικά σπάνιες. Σε αυτές τις περιπτώσεις, οι ασθενείς σημείωσαν την εμφάνιση κνησμού και ερυθρότητας στα μάτια. Μετά τη διακοπή του φαρμάκου, αυτά τα συμπτώματα εξαφανίστηκαν γρήγορα..

Οι περισσότεροι ασθενείς αναφέρονται στην τιμή της μοξιφλοξασίνης και των αναλόγων της ως «υψηλή».

Η τιμή του φαρμάκου στη Ρωσία και την Ουκρανία

Η τιμή της μοξιφλοξασίνης εξαρτάται από τη μορφή απελευθέρωσης, το φαρμακείο και την πόλη που πωλεί το φάρμακο. Πριν το αγοράσετε, πρέπει να ελέγξετε την τιμή του σε πολλά φαρμακεία και να συμβουλευτείτε το γιατρό σας σχετικά με την πιθανή αντικατάστασή του με ένα ανάλογο, καθώς αυτό το συγκεκριμένο φάρμακο δεν είναι πάντα διαθέσιμο προς πώληση. Τις περισσότερες φορές στο δίκτυο φαρμακείων, τα ανάλογα (συνώνυμα) της μοξιφλοξασίνης πωλούνται από αυτό το ίδιο το φάρμακο.

Μέση τιμή αναλόγων (συνώνυμα) της μοξιφλοξασίνης στα φαρμακεία στη Ρωσία και την Ουκρανία:

  • Διάλυμα Avelox για ενδοφλέβια έγχυση 400 mg / 250 ml 1 φιάλη - 1137-1345 ρούβλια, 600-1066 εθνικού νομίσματος.
  • Διάλυμα Moxifloxacin-Pharmex για ενδοφλέβια έγχυση 400 mg / 250 ml 1 φιάλη - 420-440 εθνικού νομίσματος.
  • Διάλυμα μεξικίνης για ενδοφλέβια έγχυση 400 mg / 250 ml 1 φιάλη - 266-285 εθνικού νομίσματος.
  • Avelox δισκία 400 mg, 5 τεμάχια ανά συσκευασία - 729-861 ρούβλια, 280-443 εθνικού νομίσματος.
  • Vigamox οφθαλμικές σταγόνες 0,5% 5 ml - 205-160 ρούβλια, 69-120 εθνικού νομίσματος.

Μοξιφλοξασίνη (Μοξιφλοξασίνη)

Κάτοχος άδειας κυκλοφορίας:

Παράγεται από:

Συσκευασμένα:

Μορφές δοσολογίας

κωδ. Αριθ.: LP-003583 με ημερομηνία 04/25/16 - Τρέχον
Μοξιφλοξασίνη
κωδ. Αριθ.: LP-003583 με ημερομηνία 04/25/16 - Τρέχον

Μορφή απελευθέρωσης, συσκευασία και σύνθεση του φαρμάκου Moxifloxacin

Ροζ επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, αμφίκυρτα, σε σχήμα κάψουλας, χαραγμένα με "80" στη μία πλευρά και "I" στην άλλη. Σε διατομή, ο πυρήνας είναι ανοιχτό κίτρινο έως κίτρινο.

1 καρτέλα.
υδροχλωρική μοξιφλοξασίνη436,8 mg,
που αντιστοιχεί στο περιεχόμενο της μοξιφλοξασίνης400 mg

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη PH101 - 150,2 mg, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη PH102 - 96 mg, κροσκαρμελλόζη νατρίου - 40 mg, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου - 6 mg, ποβιδόνη (K-30) - 12 mg, στεατικό μαγνήσιο - 9 mg.

Σύνθεση κελύφους: Pink opadry 03B34285 -15 mg: hypromellose HPMC 2910 (E 464) - 62,5%, διοξείδιο του τιτανίου (E 171) - 28,73%, macrogol (PEG 400) - 6,25%, κόκκινο οξείδιο βαφής σιδήρου (E 172) - 2,5 %, κίτρινο οξείδιο βαφής σιδήρου (E 172) - 0,02%.

5 κομμάτια. - φουσκάλες Al / Al (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
7 τεμ. - φουσκάλες Al / Al (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - φουσκάλες Al / Al (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
5 κομμάτια. - φουσκάλες Al / Al (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.
7 τεμ. - φουσκάλες Al / Al (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - φουσκάλες Al / Al (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Ροζ επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, αμφίκυρτα, σε σχήμα κάψουλας, χαραγμένα με "80" στη μία πλευρά και "I" στην άλλη. Σε διατομή, ο πυρήνας είναι από ανοιχτό κίτρινο έως κίτρινο.

1 καρτέλα.
υδροχλωρική μοξιφλοξασίνη436,8 mg
που αντιστοιχεί στο περιεχόμενο της μοξιφλοξασίνης400 mg

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη PH101 - 150,2 mg, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη PH102 - 96 mg, κροσκαρμελλόζη νατρίου - 40 mg, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου - 6 mg, ποβιδόνη (K-30) - 12 mg, στεατικό μαγνήσιο - 9 mg.

Σύνθεση κελύφους: Pink opadry 03B34285 -15 mg: hypromellose HPMC 2910 (E 464) - 62,5%, διοξείδιο του τιτανίου (E 171) - 28,73%, macrogol (PEG 400) - 6,25%, κόκκινο οξείδιο βαφής σιδήρου (E 172) - 2,5 %, κίτρινο οξείδιο βαφής σιδήρου (E 172) - 0,02%.

5 κομμάτια. - συσκευασίες κυψέλης (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
7 τεμ. - συσκευασίες κυψέλης (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - συσκευασίες κυψέλης (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
5 κομμάτια. - συσκευασίες κυψέλης (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.

φαρμακολογική επίδραση

Ο αντιμικροβιακός παράγοντας από την ομάδα των φθοροκινολονών, δρα βακτηριοκτόνος. Δείχνει τη δραστηριότητα ενάντια σε ένα ευρύ φάσμα gram-θετικών και gram-αρνητικών μικροοργανισμών, αναερόβια, ταχέως και άτυπα βακτήρια: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Αποτελεσματικό έναντι βακτηριακών στελεχών ανθεκτικών σε β-λακτάμες και μακρολίδες. Ενεργό ενάντια στα περισσότερα στελέχη μικροοργανισμών: θετικό κατά gram - Staphylococcus aureus (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που δεν είναι ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη), Streptococcus pneumoniae (συμπεριλαμβανομένων στελεχών ανθεκτικών σε πενικιλλίνη και μακρολίδες), Streptococcus pyogenes (ομάδα Α); gram-negative - Haemophilus influenzae (συμπεριλαμβανομένων τόσο στελεχών που παράγουν β-λακταμάση όσο και μη-β-λακταμάσης), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (συμπεριλαμβανομένων και των στελεχών coli που παράγουν β-λακταμάση και μη-β-λακταμάσης), Enterob atypical - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Σύμφωνα με in vitro μελέτες, αν και οι μικροοργανισμοί που αναφέρονται παρακάτω είναι ευαίσθητοι στη μοξιφλοξασίνη, ωστόσο, η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητά της στη θεραπεία λοιμώξεων δεν έχει τεκμηριωθεί. Μικροοργανισμοί θετικοί κατά Gram: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που είναι ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη), Staphylococcus Μικροοργανισμοί αρνητικοί κατά Gram: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Αναερόβιοι μικροοργανισμοί: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerostonpyr, sponyrom ramosum. Άτυποι μικροοργανισμοί: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Αποκλείει τις τοποϊσομεράσες II και IV, ένζυμα που ελέγχουν τις τοπολογικές ιδιότητες του DNA, και εμπλέκονται στην αντιγραφή, επισκευή και μεταγραφή του DNA. Η δράση της μοξιφλοξασίνης εξαρτάται από τη συγκέντρωσή της στο αίμα και τους ιστούς. Οι ελάχιστες βακτηριοκτόνες συγκεντρώσεις είναι σχεδόν μη διακριτές από τις ελάχιστες ανασταλτικές συγκεντρώσεις.

Οι μηχανισμοί ανάπτυξης αντοχής, αδρανοποίησης πενικιλλίνης, κεφαλοσπορινών, αμινογλυκοσιδίων, μακρολίδων και τετρακυκλινών, δεν επηρεάζουν την αντιβακτηριακή δράση της μοξιφλοξασίνης. Δεν υπάρχει διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ της μοξιφλοξασίνης και αυτών των φαρμάκων. Δεν παρατηρήθηκε μηχανισμός ανάπτυξης αντίστασης με μεσολάβηση πλασμιδίου. Η συνολική συχνότητα αντίστασης είναι χαμηλή. Μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι η αντίσταση στη μοξιφλοξασίνη αναπτύσσεται αργά ως αποτέλεσμα μιας σειράς διαδοχικών μεταλλάξεων. Με επανειλημμένη έκθεση σε μικροοργανισμούς με ελάχιστες ανασταλτικές συγκεντρώσεις μοξιφλοξασίνης, οι τιμές MIC αυξάνονται ελαφρώς. Διασταυρούμενη αντοχή παρατηρείται μεταξύ φαρμάκων από την ομάδα φθοροκινολόνης. Ωστόσο, ορισμένοι gram-θετικοί και αναερόβιοι μικροοργανισμοί ανθεκτικοί σε άλλες φθοροκινολόνες είναι ευαίσθητοι στη μοξιφλοξασίνη.

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η μοξιφλοξασίνη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 91%. Η φαρμακοκινητική της μοξιφλοξασίνης όταν λαμβάνεται σε δόση 50 έως 1200 mg μία φορά, καθώς και 600 mg / ημέρα για 10 ημέρες, είναι γραμμική. Μετά από μία εφάπαξ δόση μοξιφλοξασίνης σε δόση 400 mg, το C max στο αίμα επιτυγχάνεται εντός 0,5-4 ωρών και είναι 3,1 mg / l. Μετά από από του στόματος χορήγηση μοξιφλοξασίνης σε δόση 400 mg 1 φορά / ημέρα, τα Css max και Css min είναι 3,2 mg / l και 0,6 mg / l, αντίστοιχα.

Μετά από εφάπαξ έγχυση Avelox σε δόση 400 mg για 1 ώρα, το C max επιτυγχάνεται στο τέλος της έγχυσης και είναι 4,1 mg / l, το οποίο αντιστοιχεί σε αύξηση περίπου 26% σε σύγκριση με την τιμή αυτού του δείκτη για στοματική χορήγηση. Η έκθεση του φαρμάκου, που καθορίζεται από τον δείκτη AUC, υπερβαίνει ελαφρώς αυτήν που λαμβάνεται από το στόμα.

Με πολλαπλές ενδοφλέβιες εγχύσεις σε δόση 400 mg για 1 ώρα, τα Css max και Css min κυμαίνονται από 4,1 mg / l έως 5,9 mg / l και από 0,43 mg / l έως 0,84 mg / l, αντίστοιχα. Ο μέσος όρος Cs των 4,4 mg / l επιτυγχάνεται στο τέλος της έγχυσης.

Η κατάσταση ισορροπίας επιτυγχάνεται εντός 3 ημερών. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του αίματος (κυρίως αλβουμίνη) είναι περίπου 45%. Η μοξιφλοξασίνη διανέμεται γρήγορα σε όργανα και ιστούς. Το V d είναι περίπου 2 l / kg. Υψηλές συγκεντρώσεις μοξιφλοξασίνης, που υπερβαίνουν εκείνες στο πλάσμα, δημιουργούνται σε πνευμονικούς ιστούς (συμπεριλαμβανομένων των επιθηλιακών υγρών, των κυψελιδικών μακροφάγων), στους ρινικούς κόλπους (άνω γνάθου και αιμοειδείς κόλποι), στους ρινικούς πολύποδες, εστίες φλεγμονής (στο περιεχόμενο των κυψελών με δερματικές βλάβες) ). Στο διάμεσο υγρό και στο σάλιο, η μοξιφλοξασίνη προσδιορίζεται σε ελεύθερη μορφή, δεν συνδέεται με πρωτεΐνες, σε συγκέντρωση υψηλότερη από ό, τι στο πλάσμα. Επιπλέον, υψηλές συγκεντρώσεις μοξιφλοξασίνης βρίσκονται στους ιστούς των κοιλιακών οργάνων, στο περιτοναϊκό υγρό, καθώς και στους ιστούς των γυναικείων γεννητικών οργάνων..

Η μοξιφλοξασίνη υφίσταται βιομετασχηματισμό της 2ης φάσης και απεκκρίνεται από το σώμα από τα νεφρά, καθώς και μέσω του εντέρου, τόσο αμετάβλητα όσο και με τη μορφή ανενεργών σουλφο ενώσεων (Μ1) και γλυκουρονιδίων (Μ2). Η μοξιφλοξασίνη δεν βιομετασχηματίζεται από το μικροσωμικό σύστημα κυτοχρώματος P450. Οι μεταβολίτες Μ1 και Μ2 υπάρχουν στο πλάσμα του αίματος σε συγκεντρώσεις χαμηλότερες από τη μητρική ένωση. Σύμφωνα με τα αποτελέσματα των προκλινικών μελετών, αποδείχθηκε ότι αυτοί οι μεταβολίτες δεν έχουν αρνητική επίδραση στο σώμα όσον αφορά την ασφάλεια και την ανεκτικότητα..

Το T 1/2 είναι περίπου 12 ώρες. Η μέση ολική κάθαρση μετά από χορήγηση από το στόμα του φαρμάκου σε δόση 400 mg είναι 179-246 ml / min. Η νεφρική κάθαρση είναι 24-53 ml / min. Αυτό δείχνει μερική σωληναριακή απορρόφηση της μοξιφλοξασίνης. Περίπου το 22% μιας εφάπαξ δόσης (400 mg) απεκκρίνεται αμετάβλητο από τα νεφρά, περίπου το 26% μέσω των εντέρων.

Ενδείξεις των δραστικών ουσιών του φαρμάκου Moxifloxacin

Λοιμώδεις και φλεγμονώδεις ασθένειες που προκαλούνται από ευαίσθητους μικροοργανισμούς: οξεία ιγμορίτιδα. επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας. κοινοτική πνευμονία (συμπεριλαμβανομένης της πρόκλησης από στελέχη μικροοργανισμών με πολλαπλή αντοχή στα αντιβιοτικά). απλές μολύνσεις του δέρματος και των μαλακών ιστών. περίπλοκες λοιμώξεις του δέρματος και των υποδόριων δομών (συμπεριλαμβανομένου ενός μολυσμένου διαβητικού ποδιού). περίπλοκες ενδοκοιλιακές λοιμώξεις, συμπεριλαμβανομένων των πολυμικροβιακών λοιμώξεων, συμπεριλαμβανομένων ενδοπεριτοναϊκά αποστήματα. απλές φλεγμονώδεις ασθένειες των πυελικών οργάνων (συμπεριλαμβανομένης της σαλπιγγίτιδας και της ενδομητρίτιδας).

Είναι απαραίτητο να ληφθούν υπόψη οι τρέχουσες επίσημες οδηγίες σχετικά με τους κανόνες χρήσης αντιβακτηριακών παραγόντων..

Μοξιφλοξασίνη στο Γεκατερίνμπουργκ

Γιατί να κάνετε κράτηση moxifloxacin μέσω Uteka?

Μοξιφλοξασίνη

Σύνθεση

Δισκία - 1 καρτέλα:

  • Δραστικές ουσίες: υδροχλωρική μοξιφλοξασίνη 436,4 mg, η οποία αντιστοιχεί στην περιεκτικότητα της μοξιφλοξασίνης 400 mg.
  • Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη - 187,5 mg, νατριούχος κροσκαρμελλόζη - 21 mg, ποβιδόνη (K-30) 14 mg, ταλκ 14 mg, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 13,1 mg, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου 7 mg, στεατικό μαγνήσιο - 7 mg;
  • σύνθεση του κελύφους της μεμβράνης: υπρομελλόζη - 10,5 mg, υπρόζη - 4,074 mg, τάλκης - 4,044 mg, διοξείδιο του τιτανίου - 2,283 mg, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου - 0,99 mg ή ξηρό μείγμα για μια επικάλυψη μεμβράνης βάρους 21 mg, συμπεριλαμβανομένης της προπρομελόζης (50% ), υδρόλυση (19,4%), τάλκης (19,26%), διοξείδιο του τιτανίου (10,87%), κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (0,47%).

Περιγραφή

Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, κίτρινα, στρογγυλά, αμφίκυρτα. σε διατομή, ο πυρήνας είναι από ανοιχτό κίτρινο έως κίτρινο.

φαρμακολογική επίδραση

Ο αντιμικροβιακός παράγοντας από την ομάδα των φθοροκινολονών, δρα βακτηριοκτόνος. Δείχνει τη δραστηριότητα ενάντια σε ένα ευρύ φάσμα gram-θετικών και gram-αρνητικών μικροοργανισμών, αναερόβια, ταχέως και άτυπα βακτήρια: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Αποτελεσματικό έναντι βακτηριακών στελεχών ανθεκτικών σε β-λακτάμες και μακρολίδες. Ενεργό ενάντια στα περισσότερα στελέχη μικροοργανισμών: θετικό κατά gram - Staphylococcus aureus (συμπεριλαμβανομένων στελεχών που δεν είναι ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη), Streptococcus pneumoniae (συμπεριλαμβανομένων στελεχών ανθεκτικών σε πενικιλλίνη και μακρολίδες), Streptococcus pyogenes (ομάδα Α); gram-negative - Haemophilus influenzae (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που παράγουν βήτα-λακταμάση και που δεν παράγουν βήτα-λακταμάση), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που παράγουν βήτα-λακταμάση και μη-βήτα-λακταμάση), Escherich atypical - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Σύμφωνα με in vitro μελέτες, αν και οι μικροοργανισμοί που αναφέρονται παρακάτω είναι ευαίσθητοι στη μοξιφλοξασίνη, ωστόσο, η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητά της στη θεραπεία λοιμώξεων δεν έχει τεκμηριωθεί. Μικροοργανισμοί θετικοί κατά Gram: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (συμπεριλαμβανομένων των στελεχών που είναι ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη), Staphylococcus Αρνητικοί κατά Gram μικροοργανισμοί: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuart. Αναερόβιοι μικροοργανισμοί: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerostonpyr, sponyrom ramosum. Άτυποι μικροοργανισμοί: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Αποκλείει τις τοποϊσομεράσες II και IV, ένζυμα που ελέγχουν τις τοπολογικές ιδιότητες του DNA, και εμπλέκονται στην αντιγραφή, επισκευή και μεταγραφή του DNA. Η δράση της μοξιφλοξασίνης εξαρτάται από τη συγκέντρωσή της στο αίμα και τους ιστούς. Οι ελάχιστες βακτηριοκτόνες συγκεντρώσεις είναι σχεδόν μη διακριτές από τις ελάχιστες ανασταλτικές συγκεντρώσεις.

Οι μηχανισμοί ανάπτυξης αντοχής, αδρανοποίησης πενικιλλίνης, κεφαλοσπορινών, αμινογλυκοσιδίων, μακρολίδων και τετρακυκλινών, δεν επηρεάζουν την αντιβακτηριακή δράση της μοξιφλοξασίνης. Δεν υπάρχει διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ της μοξιφλοξασίνης και αυτών των φαρμάκων. Δεν παρατηρήθηκε μηχανισμός ανάπτυξης αντίστασης με μεσολάβηση πλασμιδίου. Η συνολική συχνότητα αντίστασης είναι χαμηλή. Μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι η αντίσταση στη μοξιφλοξασίνη αναπτύσσεται αργά ως αποτέλεσμα μιας σειράς διαδοχικών μεταλλάξεων. Με επανειλημμένη έκθεση σε μικροοργανισμούς με ελάχιστες ανασταλτικές συγκεντρώσεις μοξιφλοξασίνης, οι τιμές MIC αυξάνονται ελαφρώς. Διασταυρούμενη αντοχή παρατηρείται μεταξύ φαρμάκων από την ομάδα φθοροκινολόνης. Ωστόσο, ορισμένοι gram-θετικοί και αναερόβιοι μικροοργανισμοί ανθεκτικοί σε άλλες φθοροκινολόνες είναι ευαίσθητοι στη μοξιφλοξασίνη.

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η μοξιφλοξασίνη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως. Μετά από εφάπαξ δόση μοξιφλοξασίνης σε δόση 400 mg, το Cmax στο αίμα επιτυγχάνεται εντός 0,5-4 ωρών και είναι 3,1 mg / l.

Μετά από εφάπαξ έγχυση σε δόση 400 mg για 1 ώρα, το Cmax επιτυγχάνεται στο τέλος της έγχυσης και είναι 4,1 mg / l, το οποίο αντιστοιχεί σε αύξηση περίπου 26% σε σύγκριση με την τιμή αυτού του δείκτη για στοματική χορήγηση. Με πολλαπλές ενδοφλέβιες εγχύσεις σε δόση 400 mg για 1 ώρα, το Cmax κυμαίνεται από 4,1 mg / l έως 5,9 mg / l. Ο μέσος όρος Css 4,4 mg / l επιτυγχάνεται στο τέλος της έγχυσης.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 91%.

Η φαρμακοκινητική της μοξιφλοξασίνης όταν λαμβάνεται σε εφάπαξ δόσεις από 50 mg έως 1200 mg, καθώς και σε δόση 600 mg / ημέρα για 10 ημέρες είναι γραμμική..

Η κατάσταση ισορροπίας επιτυγχάνεται εντός 3 ημερών.

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του αίματος (κυρίως αλβουμίνη) είναι περίπου 45%.

Η μοξιφλοξασίνη διανέμεται γρήγορα σε όργανα και ιστούς. Το Vd είναι περίπου 2 l / kg.

Υψηλές συγκεντρώσεις μοξιφλοξασίνης, που υπερβαίνουν αυτές του πλάσματος, δημιουργούνται στον πνευμονικό ιστό (συμπεριλαμβανομένων των κυψελιδικών μακροφάγων), στη βλεννογόνο μεμβράνη των βρόγχων, στους ρινικούς κόλπους, σε μαλακούς ιστούς, στο δέρμα και στις υποδόριες δομές και εστίες φλεγμονής. Στο διάμεσο υγρό και στο σάλιο, το φάρμακο προσδιορίζεται σε ελεύθερη μορφή, δεν συνδέεται με πρωτεΐνες, σε συγκέντρωση υψηλότερη από ό, τι στο πλάσμα. Επιπλέον, υψηλές συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας προσδιορίζονται στα όργανα της κοιλιακής κοιλότητας και του περιτοναϊκού υγρού, καθώς και στους ιστούς των γυναικείων γεννητικών οργάνων..

Βιομετασχηματίστηκε σε αδρανείς σουλφο ενώσεις και γλυκουρονίδια. Η μοξιφλοξασίνη δεν βιομετασχηματίζεται από μικροσωμικά ηπατικά ένζυμα του συστήματος κυτοχρώματος P450.

Αφού περάσει από τη 2η φάση του βιομετασχηματισμού, η μοξιφλοξασίνη απεκκρίνεται από το σώμα από τα νεφρά και μέσω των εντέρων τόσο αμετάβλητα όσο και με τη μορφή ανενεργών σουλφο ενώσεων και γλυκουρονιδίων.

Εκκρίνεται στα ούρα, καθώς και στα κόπρανα, τόσο αμετάβλητα όσο και με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών. Με εφάπαξ δόση 400 mg, περίπου το 19% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα, περίπου 25% στα κόπρανα. Το T1 / 2 είναι περίπου 12 ώρες. Η μέση συνολική κάθαρση μετά τη χορήγηση σε δόση 400 mg είναι από 179 ml / min έως 246 ml / min.

Μοξιφλοξασίνη: Ενδείξεις χρήσης

Λοιμώξεις του άνω και κάτω αναπνευστικού συστήματος: οξεία ιγμορίτιδα, επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας, πνευμονία που λαμβάνεται από την κοινότητα. λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών.

Κλινική φαρμακολογία

Αντιβακτηριακό φάρμακο της ομάδας φθοροκινολόνης.

Μοξιφλοξασίνη (Μοξιφλοξασίνη)

Περιεχόμενο

  • Διαρθρωτικός τύπος
  • Η λατινική ονομασία της ουσίας είναι Moxifloxacin
  • Φαρμακολογική ομάδα της ουσίας Moxifloxacin
  • Χαρακτηριστικά της ουσίας Moxifloxacin
  • Φαρμακολογία
  • Εφαρμογή της ουσίας Moxifloxacin
  • Αντενδείξεις
  • Περιορισμοί στη χρήση
  • Εφαρμογή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας
  • Παρενέργειες της ουσίας Moxifloxacin
  • ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ
  • Υπερβολική δόση
  • Τρόπος χορήγησης
  • Προφυλάξεις για τη μοξιφλοξασίνη
  • Ειδικές Οδηγίες
  • Αλληλεπίδραση με άλλα δραστικά συστατικά
  • Εμπορικές ονομασίες

Διαρθρωτικός τύπος

Ρωσικό όνομα

Η λατινική ονομασία της ουσίας είναι Moxifloxacin

Χημική ονομασία

1-κυκλοπροπυλ-6-φθορο-1,4-διυδρο-8-μεθοξυ-7 - [(4aS, 7aS) -οκταϋδρο-6Η-πυρρολο [3,4-b] πυριδιν-6-υλο] -4-οξο 3-κινολινοκαρβοξυλικό οξύ (ως υδροχλωρικό)

Ακαθάριστη φόρμουλα

Φαρμακολογική ομάδα της ουσίας Moxifloxacin

  • Κινολόνες / φθοροκινολόνες

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

  • J01 Οξεία ιγμορίτιδα
  • J13 Streptococcus pneumoniae πνευμονία
  • J14 Haemophilus influenzae pneumonia [Afanasyev-Pfeiffer bacillus]
  • J15.0 Πνευμονία λόγω Klebsiella pneumoniae
  • J15.2 Σταφυλοκοκκική πνευμονία
  • J15.7 Πνευμονία Mycoplasma pneumoniae
  • J16.0 Πνευμονία λόγω χλαμύδια
  • J16.8 Πνευμονία λόγω άλλων καθορισμένων μολυσματικών παραγόντων
  • J20 Οξεία βρογχίτιδα
  • J20.1 Οξεία βρογχίτιδα λόγω του Haemophilus influenzae [Afanasyev-Pfeiffer bacillus]
  • J20.2 Οξεία βρογχίτιδα λόγω στρεπτόκοκκου
  • J20.8 Οξεία βρογχίτιδα λόγω άλλων καθορισμένων παθογόνων
  • K65 Περιτονίτιδα
  • L08.9 Τοπική μόλυνση του δέρματος και του υποδόριου ιστού, μη καθορισμένη

Κωδικός CAS

Χαρακτηριστικά της ουσίας Moxifloxacin

Αντιβακτηριακός παράγοντας της ομάδας IV φθοροκινολονών. Η υδροχλωρική μοξιφλοξασίνη είναι μια κιτρινωπή ή κίτρινη κρυσταλλική ουσία. Διαφέρει από άλλες φθοροκινολόνες από την παρουσία στη δομή του μορίου μιας μεθοξυομάδας στη θέση 8 και της δικυκλοαμίνης στη θέση 7.

Φαρμακολογία

Αναστέλλει την τοποϊσομεράση II (DNA γυράση) και την τοποϊσομεράση IV - ένζυμα απαραίτητα για αντιγραφή, μεταγραφή, επιδιόρθωση και ανασυνδυασμό βακτηριακού DNA. Παραβιάζει τη σύνθεση DNA μικροβιακών κυττάρων, έχει βακτηριοκτόνο δράση.

Η παρουσία μιας μεθοξυομάδας στη θέση 8 προάγει μια αύξηση της δραστικότητας και μια μείωση στην εμφάνιση ανθεκτικών μεταλλαγμένων στελεχών θετικών κατά gram βακτηρίων. Η προσάρτηση ενός επιπλέον δακτυλίου στη θέση 7 αποτρέπει την ενεργή απελευθέρωση (εκροή) φθοροκινολονών από το κύτταρο που σχετίζεται με τα γονίδια NorA ή pmrA, που παρατηρούνται σε ορισμένα θετικά κατά gram βακτήρια.

Η μοξιφλοξασίνη είναι ενεργή (τόσο in vitro όσο και σύμφωνα με τα αποτελέσματα κλινικών μελετών για τη θεραπεία ενός αριθμού λοιμώξεων) έναντι των περισσότερων στελεχών των ακόλουθων μικροοργανισμών: αερόβιοι θετικοί κατά gram μικροοργανισμοί - Enterococcus faecalis (μόνο στελέχη ευαίσθητα στη βανκομυκίνη και γενταμικίνη), Staphylococcus aureus (μόνο ευαίσθητο στη μεθικιλλίνη) Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Streptococcus pneumoniae (συμπεριλαμβανομένων των πολυανθεκτικών στελεχών), Streptococcus pyogenes; αερόβιοι αρνητικοί κατά gram μικροοργανισμοί - Enterobacter cloacae, Esherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, αναερόβιοι μικροοργανισμοί - Bacteroides pneumatic άρωμα, Pneumatic sludge, Pneumatic sludge πνευμονία.

Σύμφωνα με in vitro μελέτες, η μοξιφλοξασίνη είναι ενεργή (MIC ≤2 μg / ml) έναντι των περισσότερων (άνω του 90%) στελεχών των ακόλουθων μικροοργανισμών: αερόβιοι θετικοί κατά gram μικροοργανισμοί - Staphylococcus epidermidis (μόνο στελέχη ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη), Streptococcus agalactiae, Streptococcus αερόβιοι αρνητικοί κατά gram μικροοργανισμοί - Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophyla; αναερόβιοι μικροοργανισμοί - Fusobacterium spp., Prevotella spp. Η κλινική σημασία αυτών των δεδομένων in vitro δεν έχει προσδιοριστεί και η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της μοξιφλοξασίνης στη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από αυτά τα παθογόνα δεν έχει τεκμηριωθεί σε επαρκείς και καλά ελεγχόμενες δοκιμές..

Η διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ της μοξιφλοξασίνης και άλλων κατηγοριών αντιμικροβιακών παραγόντων (συμπεριλαμβανομένων των μακρολιδίων, των αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης, των αμινογλυκοσίδων, των τετρακυκλινών) δεν είναι γνωστή.

Η αντοχή στη μοξιφλοξασίνη αναπτύσσεται αργά in vitro και σχετίζεται με μεταλλάξεις πολλαπλών σταδίων. Η αντοχή στη μοξιφλοξασίνη in vitro σε θετικά κατά gram βακτήρια εμφανίζεται με συχνότητα 1,8 · 10 −9 έως 1 · 10 −11 ή μικρότερη.

Έχει παρατηρηθεί διασταυρούμενη ανθεκτικότητα μεταξύ μοξιφλοξασίνης και άλλων φθοροκινολονών σε αρνητικά κατά gram βακτήρια. Τα θετικά κατά gram βακτήρια ανθεκτικά σε άλλες φθοροκινολόνες μπορεί να είναι ευαίσθητα στη μοξιφλοξασίνη.

Φαρμακοκινητική

Όταν καταναλώνεται, απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα (η πρόσληψη πολύ λιπαρών τροφών δεν επηρεάζει την απορρόφηση, η ταυτόχρονη χρήση 1 φλιτζανιού γιαουρτιού δεν επηρεάζει σημαντικά τον βαθμό και το ρυθμό της συστημικής απορρόφησης - AUC), η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι σχεδόν 90%. Μελέτες για υγιείς εθελοντές έχουν δείξει ότι ΓΜέγιστη μετά από μία από του στόματος χορήγηση 400 mg μοξιφλοξασίνης είναι 3,1 ± 1,0 mg / l (n = 372), με επαναλαμβανόμενη χορήγηση - 4,5 ± 0,5 mg / l (n = 15). Η συγκέντρωση στο πλάσμα αυξάνεται ανάλογα με τη δόση στο εύρος της δόσης έως και 1200 mg (η μέγιστη δόση μιας δόσης για χορήγηση από το στόμα). Τ1/2 από το πλάσμα είναι 12 ± 1,3 ώρες, η κατάσταση ισορροπίας επιτυγχάνεται μετά από τουλάχιστον τρεις ημέρες χορήγησης (καθημερινά 400 mg). Η δέσμευση πρωτεϊνών στον ορό είναι περίπου 50% και δεν εξαρτάται από τη συγκέντρωση της ουσίας. Ο όγκος κατανομής είναι 1,7-2,7 l / kg. Διανέμεται καλά σε ιστούς και σωματικά υγρά, ενώ οι συγκεντρώσεις στους ιστούς συχνά υπερβαίνουν τη συγκέντρωση της ουσίας στο πλάσμα. Μετά από χορήγηση από το στόμα ή ενδοφλέβια χορήγηση σε δόση 400 mg, η μοξιφλοξασίνη προσδιορίζεται στο σάλιο, στη βλεννογόνο μεμβράνη της μύτης, στους βρόγχους και στους κόλπους, στους υποδόριους ιστούς, στους σκελετικούς μύες κ.λπ. αναλογία συγκέντρωσης ιστού / πλάσματος 1,7 ± 0,3), κυψελιδικών μακροφάγων (21,2 ± 10,0), υγρού που καλύπτει το αναπνευστικό επιθήλιο (8,7 ± 6,1), της βλεννογόνου μεμβράνης του άνω γνάθου (2,0 ± Η μέτρηση των συγκεντρώσεων πραγματοποιήθηκε 3 ώρες μετά τη λήψη μιας εφάπαξ δόσης 400 mg (εκτός από τις μετρήσεις στους κόλπους, οι οποίες πραγματοποιήθηκαν 5 ημέρες μετά τη χορήγηση). Ο ρυθμός αποβολής της μοξιφλοξασίνης από τους ιστούς είναι συνήθως παράλληλος με τον ρυθμό αποβολής από το πλάσμα. Μεταβολίζεται στο ήπαρ χωρίς τη συμμετοχή του συστήματος κυτοχρώματος P450 (δεν επηρεάζει τη δραστηριότητα του συστήματος κυτοχρώματος P450) με σύζευξη για σχηματισμό δύο ανενεργών μεταβολιτών - θειικού (M1) και γλυκουρονίδης (M2). Το Μ1 είναι περίπου 38% της δόσης και απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα, το Μ2 - 14% της δόσης, απεκκρίνεται μόνο στα ούρα. Περίπου το 45% της μοξιφλοξασίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο (εκ των οποίων περίπου 20% στα ούρα, περίπου 25% στα κόπρανα). Συνολική φαινόμενη απόσταση - 12 ± 2,0 l / h, νεφρική - 2,6 ± 0,5 l / h.

Δεν υπήρχαν διαφορές στις κύριες φαρμακοκινητικές παραμέτρους ανάλογα με την ηλικία, το φύλο, τη φυλή. Δεν βρέθηκαν σημαντικές αλλαγές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους σε ήπια, μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (συμπεριλαμβανομένης της κάθαρσης κρεατινίνης μικρότερη από 30 ml / min), καθώς και με ήπια (Child Pugh Class A) και μέτρια (Child Pugh Κατηγορία Β) βαθμός σοβαρότητας. Η φαρμακοκινητική της μοξιφλοξασίνης σε παιδιά και σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child Pugh Class C) δεν έχει μελετηθεί.

Φωτοτοξικότητα. Μελέτες σε υγιείς εθελοντές (n = 32) έδειξαν ότι η μοξιφλοξασίνη δεν προκαλεί φωτοευαισθητοποίηση (σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο).

ΗΚΓ αλλάζει. Σε ασθενείς που έλαβαν μοξιφλοξασίνη, υπήρξε αύξηση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ. Μετά από από του στόματος χορήγηση 400 mg, η τιμή της αλλαγής στο QTc από την έναρξη κατά τη στιγμή της επίτευξης του CΜέγιστη ήταν 6 χιλιοστά του δευτερολέπτου (n = 787). Με την πορεία της καθημερινής ενδοφλέβιας χορήγησης (400 mg για 1 ώρα), η αλλαγή στο QTc από το επίπεδο αναφοράς ήταν 9 χιλιοστά του δευτερολέπτου την πρώτη ημέρα (n = 69) και 3 χιλιοστά του δευτερολέπτου την τρίτη ημέρα (n = 290). Οι πληροφορίες σχετικά με την πιθανή φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση στους ανθρώπους μεταξύ της μοξιφλοξασίνης και άλλων φαρμάκων που παρατείνουν το διάστημα QTc είναι περιορισμένες. Αποδείχθηκε ότι σε σκύλους η σοταλόλη (αντιαρρυθμική τάξη III) οδήγησε σε περαιτέρω αύξηση του διαστήματος QTc όταν χρησιμοποιείται μαζί με μοξιφλοξασίνη IV σε υψηλές δόσεις (βλ. Επίσης "Φαρμακολογία σε ζώα" και "Προφυλάξεις").

Φαρμακολογία σε ζώα

Οι κινολόνες προκαλούν αρθροπάθεια σε νεαρά ζώα που μεγαλώνουν. Σε μελέτες σε σκύλους, τα κουτάβια έχουν αποδειχθεί ότι αναπτύσσουν αρθροπάθεια με στοματικές δόσεις μοξιφλοξασίνης ≥30 mg / kg / ημέρα (περίπου 1,5 φορές το MRDC) για 28 ημέρες. Η από του στόματος χορήγηση σε ώριμους πιθήκους και αρουραίους δόσεων 135 και 500 mg / kg, αντίστοιχα, δεν συνοδεύτηκε από εκδηλώσεις αρθροπάθειας.

Σε μια μελέτη 6 μηνών σε αρουραίους και πιθήκους, δεν παρατηρήθηκε κρυσταλλουρία με μοξιφλοξασίνη (σε αντίθεση με κάποιες άλλες κινολόνες).

Δεν παρατηρήθηκαν σημεία οφθαλμικής τοξικότητας σε μια μελέτη 13 εβδομάδων σε σκύλους με στοματική μοξιφλοξασίνη στα 60 mg / kg και σε μια μελέτη 6 μηνών σε αρουραίους και πιθήκους (οι ημερήσιες στοματικές δόσεις ήταν έως 500 mg / kg και 135 mg / kg, αντίστοιχα). Σε μια μελέτη 2 εβδομάδων σε σκύλους beagle, παρατηρήθηκαν αλλαγές στο ηλεκτροερετινογράφημα όταν ελήφθησαν σε δόσεις 60 και 90 mg / kg. Ένας στους τέσσερις σκύλους εμφάνισε ιστοπαθολογικές αλλαγές στον αμφιβληστροειδή στα 90 mg / kg (δόση που σχετίζεται με τη θνησιμότητα σε αυτή τη μελέτη).

Ορισμένες κινολόνες έχουν προ σπασμική δράση, η οποία ενισχύεται όταν χρησιμοποιείται μαζί με ΜΣΑΦ. Σε μια μελέτη σε ποντίκια, δεν βρέθηκε αύξηση της οξείας τοξικότητας ή πιθανής τοξικής επίδρασης στο κεντρικό νευρικό σύστημα (συμπεριλαμβανομένης της εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων) όταν η μοξιφλοξασίνη χορηγήθηκε από το στόμα σε δόση 300 mg / kg σε συνδυασμό με τη χορήγηση ΜΣΑΦ (δικλοφαινάκη, ιβουπροφαίνη κ.λπ.)..

Μελέτες σε σκύλους έδειξαν ότι σε συγκεντρώσεις μοξιφλοξασίνης στο πλάσμα 5 φορές το θεραπευτικό επίπεδο στους ανθρώπους, παρατηρείται αύξηση του διαστήματος QT. Ο κύριος μηχανισμός επιμήκυνσης του διαστήματος QT (δεδομένα από ηλεκτροφυσιολογικές μελέτες) είναι η αναστολή του συστατικού ταχείας ενεργοποίησης του καθυστερημένου (επιβραδυνόμενου) διορθωτικού ρεύματος καλίου. Η ταυτόχρονη έγχυση της σοταλόλης κατά τη λήψη μοξιφλοξασίνης σε σκύλους οδήγησε σε μια πιο έντονη παράταση του διαστήματος QTc από ό, τι όταν έλαβε μόνη μοξιφλοξασίνη στην ίδια δόση (30 mg / kg).

Καρκινογένεση, μεταλλαξιογένεση, επιπτώσεις στη γονιμότητα

Δεν έχουν διεξαχθεί μακροχρόνιες μελέτες σε ζώα για την αξιολόγηση της καρκινογόνου δράσης της μοξιφλοξασίνης.

Δεν παρουσιάστηκε μεταλλαξιογένεση ή γονοτοξικότητα σε αρκετές δοκιμές in vitro, συμπεριλαμβανομένων στη δοκιμή Ames (χρησιμοποιώντας 4 βακτηριακά στελέχη TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537), στη δοκιμή με φωσφοριβοσυλοτρανσφεράση υποξανθίνης-γουανίνης κυττάρων ωοθήκης κινεζικού χάμστερ, καθώς και in vivo (συμπεριλαμβανομένης της δοκιμής μικροπυρήνων σε ποντίκια ). Αποκαλύφθηκε μεταλλαξιογόνος δράση (όπως και για άλλες κινολόνες) στη δοκιμή Ames χρησιμοποιώντας το βακτηριακό στέλεχος ΤΑ 102, πιθανώς λόγω του αποκλεισμού της DNA γυράσης. Εμφανίστηκε κλαστογόνος δράση στη δοκιμή V-79 για χρωμοσωμικές παρεκκλίσεις, αλλά δεν προκάλεσε μη προγραμματισμένη σύνθεση DNA σε καλλιέργεια ηπατοκυττάρων αρουραίου.

Δεν υπήρχε επίδραση στη γονιμότητα σε αρσενικούς και θηλυκούς αρουραίους μετά από χορήγηση από του στόματος δόσεις άνω των 500 mg / kg / ημέρα (περίπου 12 φορές υψηλότερες από την MRDC, από την άποψη της επιφάνειας του σώματος, σε mg / m2) ή ενδοφλέβια χορήγηση σε δόσεις των 45 mg / kg / ημέρα (περίπου πανομοιότυπο MRDC, όσον αφορά την επιφάνεια του σώματος, σε mg / m 2). Μετά από από του στόματος χορήγηση δόσεων 500 mg / kg / ημέρα, παρατηρήθηκαν ελαφρές μορφολογικές αλλαγές στο αρσενικό σπέρμα και ελαφρές επιδράσεις στον οίστρο στις γυναίκες..

Κλινικές έρευνες. Η αποτελεσματικότητα της μοξιφλοξασίνης έχει αξιολογηθεί σε διάφορες κλινικές μελέτες.

Επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα μιας τυχαιοποιημένης, διπλής-τυφλής, ελεγχόμενης κλινικής δοκιμής μεγάλης κλίμακας που διεξήχθη στις Ηνωμένες Πολιτείες, η κλινική αποτελεσματικότητα της μοξιφλοξασίνης στη θεραπεία των παροξύνσεων της χρόνιας βρογχίτιδας (από του στόματος 400 mg μία φορά την ημέρα για 5 ημέρες) ήταν 89% (222/250 ασθενείς), με Ωστόσο, η αρχική αξιολόγηση των αποτελεσμάτων πραγματοποιήθηκε 7-17 ημέρες μετά τη θεραπεία. Ο βαθμός μικροβιολογικής εξάλειψης ήταν: για Streptococcus pneumoniae και Haemophilus parainfluenzae 100% (16/16), Haemophilus influenzae 89% (33/37), Moraxella catarrhalis 85% (29/34), Staphylococcus aureus 94% (15/16), Klebsiella πνευμονία 90% (18/20).

Πνευμονία που αποκτήθηκε από την κοινότητα

Η αποτελεσματικότητα της μοξιφλοξασίνης (από του στόματος 400 mg μία φορά την ημέρα) στη θεραπεία ασθενών με κλινικά και ακτινολογικά τεκμηριωμένη πνευμονία που αποκτήθηκε από την κοινότητα αξιολογήθηκε σε μια κλινική δοκιμή μεγάλης κλίμακας, τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη που διεξήχθη στις Ηνωμένες Πολιτείες. Η κλινική αποτελεσματικότητα της μοξιφλοξασίνης ήταν 95% (184/194), με την κύρια αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας στους περισσότερους ασθενείς στις 14–35 ημέρες κατά τις επόμενες επισκέψεις.

Σε μια μεγάλης κλίμακας, τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη κλινική δοκιμή που διεξήχθη στις Ηνωμένες Πολιτείες και τον Καναδά, η αποτελεσματικότητα της μοξιφλοξασίνης εκτιμήθηκε όταν χρησιμοποιήθηκε διαδοχικά - IV, στη συνέχεια από του στόματος, σε δόση 400 mg μία φορά την ημέρα για 7-17 ημέρες σε ασθενείς με επιβεβαιωμένο διάγνωση - πνευμονία που λαμβάνεται από την κοινότητα. Η κλινική αποτελεσματικότητα της μοξιφλοξασίνης ήταν 89% (161/180), η κύρια ανάλυση αποτελεσματικότητας στους περισσότερους ασθενείς πραγματοποιήθηκε 7-30 ημέρες μετά το τέλος της θεραπείας.

Συγκεντρωτικά δεδομένα από διάφορες μελέτες δείχνουν ότι ο βαθμός κλινικής αποτελεσματικότητας της μοξιφλοξασίνης είναι 85% έναντι του Staphylococcus aureus, 92% έναντι του Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, 93% έναντι του Chlamydia pneumoniae, 94% έναντι του Streptococcus pneumoniae, 96% - για το Mycoplasma pneumoniae.

Η πνευμονία που αποκτήθηκε από την κοινότητα προκαλείται από στελέχη Streptococcus pneumoniae με πολλαπλή αντοχή στα αντιβιοτικά (βλ. «Εφαρμογή»).

Η κλινική και βακτηριολογική αποτελεσματικότητα της μοξιφλοξασίνης ήταν 95% (35/37).

Οξεία βακτηριακή ιγμορίτιδα

Η αποτελεσματικότητα της μοξιφλοξασίνης (400 mg μία φορά ημερησίως από το στόμα για 10 ημέρες) στη θεραπεία ασθενών με οξεία βακτηριακή ιγμορίτιδα αξιολογήθηκε σε μια μεγάλης κλίμακας, τυχαιοποιημένη, διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη κλινική δοκιμή που διεξήχθη στις Ηνωμένες Πολιτείες. Η κλινική αποτελεσματικότητα της μοξιφλοξασίνης (θεραπεία και βελτίωση) ήταν 90%, η κύρια ανάλυση αποτελεσματικότητας πραγματοποιήθηκε 7-21 ημέρες μετά τη θεραπεία.

Επιπλέον, έχουν διεξαχθεί μελέτες για τη λήψη βακτηριολογικών δεδομένων για την αξιολόγηση της μικροβιολογικής εξάλειψης σε ενήλικες ασθενείς που έλαβαν μοξιφλοξασίνη (400 mg από του στόματος, μία φορά την ημέρα για 7 ημέρες). Όλοι οι ασθενείς (n = 336) υπέστησαν οσφυϊκή παρακέντηση. Η κλινική αποτελεσματικότητα (εκρίζωση) τις ημέρες 21–37 μετά τη θεραπεία ήταν 97% (29/30) για Streptococcus pneumoniae, 83% (15/18) για Moraxella catarrhalis, 80% (24/30) για το Haemophilus influenzae.

Μη επιπλεγμένες μολυσματικές ασθένειες του δέρματος και των εξαρτημάτων του.

Με βάση τα αποτελέσματα μιας τυχαιοποιημένης, διπλής-τυφλής, ελεγχόμενης κλινικής δοκιμής που διεξήχθη στις ΗΠΑ, για τη θεραπεία δερματικών λοιμώξεων (μη επιπλοκά αποστήματα - 30%, βρασμοί - 8%, κυτταρίτιδα - 16%, impetigo - 20%, άλλες δερματικές λοιμώξεις - 26%) η αποτελεσματικότητα της μοξιφλοξασίνης (από του στόματος χορήγηση σε δόση 400 mg μία φορά την ημέρα για 7 ημέρες) ήταν 89% (108/122).

Περίπλοκες μολυσματικές ασθένειες του δέρματος και των εξαρτημάτων του

Η αποτελεσματικότητα της μοξιφλοξασίνης αξιολογήθηκε σε δύο τυχαιοποιημένες, δραστικές ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές. Η κλινική αποτελεσματικότητα της μοξιφλοξασίνης ήταν 82,2% (106/129) έναντι του Staphylococcus aureus (ευαίσθητα στη μεθικιλίνη στελέχη), 81,6% (31/38) έναντι του Esherichia coli, 91,7% (11/12) έναντι του Klebsiella pneumoniae, 81,8% (9/11) - έναντι Enterobacter cloacae.

Επιπλοκές ενδοκοιλιακές λοιμώξεις

Η αποτελεσματικότητα της μοξιφλοξασίνης έχει αξιολογηθεί σε δύο τυχαιοποιημένες, ενεργά ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές. Σε μια διπλή-τυφλή μελέτη στη Βόρεια Αμερική, το 79,8% της αποτελεσματικότητας της μοξιφλοξασίνης βρέθηκε σε ασθενείς με ενδοκοιλιακές λοιμώξεις όπως περιτονίτιδα, απόστημα, σκωληκοειδίτιδα με διάτρηση, διάτρηση του εντέρου (146/183). Στη δεύτερη, ανοιχτή διεθνή μελέτη, η απόδοση ήταν 80,9%.

Εφαρμογή της ουσίας Moxifloxacin

Σύμφωνα με το Physicians Desk Reference (2009), η μοξιφλοξασίνη ενδείκνυται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη μικροοργανισμών σε ενήλικες (άνω των 18 ετών).

Οξεία βακτηριακή ιγμορίτιδα λόγω Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae ή Moraxella catarrhalis.

Επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας που σχετίζεται με βακτηριακή λοίμωξη (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, ευαίσθητο στη μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus ή Moraxella catarrhalis).

Η πνευμονία που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα προκαλείται από Streptococcus pneumoniae (συμπεριλαμβανομένων που προκαλείται από στελέχη μικροοργανισμών με πολλαπλή αντοχή στα αντιβιοτικά *), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, ευαίσθητο στη μεθικιλλίνη, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Μη επιπλεγμένες μολυσματικές ασθένειες του δέρματος και των εξαρτημάτων του που προκαλούνται από ευαίσθητο στη μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus ή Streptococcus pyogenes.

Επιπλοκές ενδοκοιλιακές λοιμώξεις, συμπεριλαμβανομένων πολυμικροβιακών λοιμώξεων όπως αποστήματα, που προκαλούνται από Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Streptococcus anginusus, Streptococcus constellatus, Enterococcus faecalis, Proteus mirabilis, Clostridium perfreringens, Bacteromicoides thetaicepepepepepepep.

Επιπλοκές μολυσματικές ασθένειες του δέρματος και των εξαρτημάτων του που προκαλούνται από ευαίσθητο στη μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae ή Enterobacter cloacae.

* - στελέχη με πολλαπλή ανθεκτικότητα στα αντιβιοτικά (Streptococcus pneumoniae - MDRSP ανθεκτικά σε πολλαπλά φάρμακα), συμπεριλαμβανομένων στελεχών που ήταν παλαιότερα γνωστά ως PRSP (ανθεκτικά σε πενικιλλίνη S. pneumoniae) και στελέχη ανθεκτικά σε δύο ή περισσότερα από τα ακόλουθα αντιβιοτικά: πενικιλίνη (με MIC ≥2 mcg / mL), κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς (π.χ. κεφουροξίμη), μακρολίδες, τετρακυκλίνες και τριμεθοπρίμη / σουλφαμεθοξαζόλη.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία (συμπεριλαμβανομένων άλλων κινολονών), ηλικίας έως 18 ετών (η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν προσδιοριστεί · πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η μοξιφλοξασίνη προκαλεί αρθροπάθεια σε νεαρά αναπτυσσόμενα ζώα).

Περιορισμοί στη χρήση

Σύνδρομο επιμήκυνσης QT μη διορθώσιμη υποκαλιαιμία ταυτόχρονη χρήση αντιαρρυθμικών κατηγορίας ΙΑ (κινιδίνη, προκαϊναμίδη) ή τάξης III (αμιωδαρόνη, σοταλόλη). ασθένειες του κεντρικού νευρικού συστήματος, που προδιαθέτουν στην εμφάνιση επιληπτικών κρίσεων. επιληψία; σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (Child Pugh Class C).

Εφαρμογή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι δυνατή εάν το αναμενόμενο αποτέλεσμα της θεραπείας υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο (δεν έχουν πραγματοποιηθεί επαρκείς και αυστηρά ελεγχόμενες μελέτες για την ασφάλεια χρήσης σε έγκυες γυναίκες).

Τερατογόνες επιδράσεις. Η μοξιφλοξασίνη δεν ήταν τερατογόνος όταν χορηγήθηκε σε έγκυους αρουραίους κατά τη διάρκεια της οργανογένεσης σε δόσεις μεγαλύτερες από 500 mg / kg / ημέρα, που αντιστοιχεί σε περίπου 0,24 MRDC (με βάση τις τιμές AUC), αλλά υπήρξε μείωση του σωματικού βάρους του εμβρύου και ελαφρά καθυστέρηση στο σκελετικό σχηματισμό, υποδεικνύοντας εμβρυοτοξικότητα.

Με ενδοφλέβια χορήγηση μοξιφλοξασίνης σε έγκυους αρουραίους σε δόση 80 mg / kg / ημέρα (περίπου 2 φορές υψηλότερη από την MRDC ανά επιφάνεια σώματος (mg / m 2), παρατηρήθηκε τοξικότητα για τις γυναίκες και ελάχιστη επίδραση στο έμβρυο, το βάρος και η εμφάνιση του πλακούντα. Με ενδοφλέβια χορήγηση δόσεων άνω των 80 mg / kg / ημέρα, δεν παρατηρήθηκε τερατογόνος δράση. Ενδοφλέβια χορήγηση σε κουνέλια κατά τη διάρκεια της περιόδου οργανογένεσης σε δόση 20 mg / kg / ημέρα (περίπου ταυτόσημη με την MPDC όταν λαμβάνεται από το στόμα) οδήγησε σε μείωση του σωματικού βάρους του εμβρύου και καθυστερημένη οστεοποίηση του σκελετού. Σημάδια τοξικότητας σε θηλυκά κουνέλια σε αυτές τις δόσεις ήταν θνησιμότητα, αποβολές, σημαντική μείωση της πρόσληψης τροφής, μειωμένη πρόσληψη νερού, υποδραστικότητα. Απόδειξη τερατογένεσης όταν χρησιμοποιείται σε πιθήκους Cynomolgus σε δόση 100 mg / kg / ημέρα (2,5 MRDC) από το στόμα Η επίπτωση απώλειας βάρους σε νεογέννητα νεογνά αυξήθηκε σε δόση 100 mg / kg / ημέρα. Σε αρουραίους, διαπιστώθηκε ότι μετά από μια από του στόματος δόση 500 mg / kg / ημέρα, παρατηρήθηκαν τα ακόλουθα αποτελέσματα: ελαφρά αύξηση στη διάρκεια της εγκυμοσύνης, προγεννητικές απώλειες, μειωμένο βάρος στα νεογέννητα μωρά, μειωμένη επιβίωση νεογνών. Η τοξική επίδραση της μοξιφλοξασίνης στον μητρικό οργανισμό εκδηλώθηκε όταν χορηγήθηκε σε αρουραίους κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σε δόση 500 mg / kg / ημέρα.

Κατηγορία δράσης FDA Γ.

Η μοξιφλοξασίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα των αρουραίων. Επειδή η μοξιφλοξασίνη μπορεί να περάσει στο μητρικό γάλα των γυναικών που θηλάζουν και να προκαλέσει σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες σε μωρά που θηλάζουν, οι θηλάζουσες γυναίκες πρέπει είτε να διακόψουν το θηλασμό είτε τη μοξιφλοξασίνη (δεδομένης της σημασίας του φαρμάκου για τη μητέρα).

Παρενέργειες της ουσίας Moxifloxacin

Κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών στις οποίες συμμετείχαν περισσότεροι από 9200 ασθενείς που έλαβαν από του στόματος και IV μοξιφλοξασίνη (πάνω από 8600 ασθενείς το έλαβαν σε δόση 400 mg), οι περισσότερες από τις παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν ήπιες έως μέτριες και δεν απαιτούσαν διακοπή της θεραπείας. Η θεραπεία διακόπηκε λόγω παρενεργειών που σχετίζονται με το φάρμακο στο 2,9% των ασθενών με στοματική χορήγηση και στο 6,3% των ασθενών που την έλαβαν διαδοχικά (IV και από του στόματος).

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες αξιολογήθηκαν τουλάχιστον πιθανώς σχετιζόμενες με φάρμακα και παρατηρήθηκαν σε ≥2% των ασθενών: ναυτία (6%), διάρροια (5%), ζάλη (2%).

Κλινικά σημαντικές παρενέργειες που εκτιμήθηκαν ως τουλάχιστον πιθανώς σχετιζόμενες με τα φάρμακα και παρατηρήθηκαν σε QT, λευκοπενία, μειωμένη προθρομβίνη (αυξημένος χρόνος προθρομβίνης / αυξημένο INR), ηωσινοφιλία, θρομβοκυτταραιμία. ΗΚΓ, υπέρταση, υπόταση, περιφερικό οίδημα, αυξημένη προθρομβίνη (μειωμένος χρόνος προθρομβίνης / μειωμένος INR), θρομβοπενία, υπερκοιλιακή ταχυκαρδία, μειωμένη θρομβοπλαστίνη, κοιλιακή ταχυκαρδία.

Από το πεπτικό σύστημα:.1 0,1% συμπ. πόνος στο στήθος, πόνος στην πλάτη, πόνος στα πόδια, πυελικός πόνος άσθμα, οίδημα του προσώπου, υπεργλυκαιμία, υπερλιπιδαιμία, υπέρταση, υποισθησία, αντιδράσεις φωτοευαισθησίας / φωτοτοξικότητας, συγκοπή, τενοπάθειες.

Σε μελέτες μετά την κυκλοφορία, έχουν αναφερθεί οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες: αναφυλακτικές αντιδράσεις, αγγειοοίδημα (συμπεριλαμβανομένου του λαρυγγικού οιδήματος), ηπατική ανεπάρκεια (συμπεριλαμβανομένων θανατηφόρων περιπτώσεων), ηπατίτιδα (κυρίως χολοστατική), αντιδράσεις φωτοευαισθησίας / φωτοτοξικότητας, ψυχωσικές αντιδράσεις, σύνδρομο Stevens-Johnson, ρήξη τένοντα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση και κοιλιακή ταχυαρρυθμία (συμπεριλαμβανομένων πολύ σπάνιων περιπτώσεων καρδιακής ανακοπής και torsade de pointes, συνήθως σε ασθενείς με ταυτόχρονα σοβαρά προαρρυθμικά συμπτώματα).

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Δεν υπήρχε κλινικά σημαντική επίδραση της μοξιφλοξασίνης στη φαρμακοκινητική των ακόλουθων φαρμάκων: ιτρακοναζόλη, θεοφυλλίνη, βαρφαρίνη, διγοξίνη, αντισυλληπτικά από του στόματος. Η ιτρακοναζόλη, η θεοφυλλίνη, η βαρφαρίνη, η διγοξίνη, η προβενεσίδη, η μορφίνη, η ρανιτιδίνη, το ασβέστιο (ως πρόσθετο στη διατροφή) δεν είχαν σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της μοξιφλοξασίνης. Τα αντιόξινα και οι περιέχοντες σίδηρο παράγοντες μειώνουν σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα της μοξιφλοξασίνης (καθώς και άλλων κινολονών).

Σε κλινικές μελέτες στις οποίες συμμετείχαν 24 υγιείς εθελοντές, δεν βρέθηκε σημαντική αλληλεπίδραση φαρμάκου μεταξύ της μοξιφλοξασίνης και των R- ή S-ισομερών της βαρφαρίνης (παρουσία μοξιφλοξασίνης, δεν παρατηρήθηκε καμία αλλαγή στον χρόνο προθρομβίνης). Ωστόσο, δεδομένου ότι ορισμένες κινολόνες έχουν αναφερθεί ότι αυξάνουν την αντιπηκτική δράση της βαρφαρίνης ή των παραγώγων της, ο χρόνος προθρομβίνης και άλλες παράμετροι πήξης θα πρέπει να παρακολουθούνται σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα βαρφαρίνη και κινολόνες.

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα των φαρμακοκινητικών μελετών και δεδομένων που ελήφθησαν in vitro, η μοξιφλοξασίνη δεν αναστέλλει τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450 - CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, τα οποία υποδηλώνουν χαμηλή πιθανότητα αλλαγής στη μεταβολική κάθαρση των φαρμάκων βαρφαρίνη, θεοφυλλίνη).

Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με κορτικοστεροειδή, αυξάνεται ο κίνδυνος εμφάνισης τενοντοκολπίτιδας ή ρήξης τένοντα.

Τα αντιόξινα, η σουκραλφάτη, τα κατιόντα μετάλλων, οι πολυβιταμίνες κ.λπ. μπορούν να μειώσουν την απορρόφηση των κινολονών λόγω του σχηματισμού χηλικών συμπλοκών, με αποτέλεσμα, να μειώσουν σημαντικά τη συγκέντρωση των κινολονών στο πλάσμα. Σε φαρμακοκινητικές μελέτες σε 12 υγιείς εθελοντές, αποδείχθηκε ότι η εφάπαξ λήψη από το στόμα μοξιφλοξασίνης σε δόση 400 mg 2 ώρες πριν, ταυτόχρονα ή 4 ώρες μετά τη λήψη αντιόξινων που περιέχουν αλουμίνιο / μαγνήσιο (900 mg υδροξειδίου του αργιλίου και 600 mg υδροξειδίου του μαγνησίου μία φορά από το στόμα) οδήγησε σε μείωση της τιμής AUC της μοξιφλοξασίνης κατά 26%, 60% και 23%, αντίστοιχα. Με την ταυτόχρονη χορήγηση μοξιφλοξασίνης και θειικού σιδήρου (100 mg 1 φορά την ημέρα για δύο ημέρες), οι τιμές των AUC και CΜέγιστη η μοξιφλοξασίνη μειώθηκε κατά 39% και 59%, αντίστοιχα. Η μοξιφλοξασίνη πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα τουλάχιστον 4 ώρες πριν ή 8 ώρες μετά την κατάποση αντιόξινων μαγνησίου ή αργιλίου, σουκραλφάτης, κατιόντων μετάλλων όπως σίδηρος, πολυβιταμινών που περιέχουν ψευδάργυρο.

Φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις. Λόγω περιορισμένων πληροφοριών σχετικά με τη συμβατότητα της μοξιφλοξασίνης με τη μορφή διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση με άλλα φάρμακα για ενδοφλέβια χορήγηση, δεν πρέπει να πραγματοποιείται ταυτόχρονη έγχυση. Το διάλυμα μοξιφλοξασίνης είναι συμβατό με τα ακόλουθα διαλύματα: 0,9% χλωριούχο νάτριο, 1Μ χλωριούχο νάτριο, 5% δεξτρόζη, ενέσιμο νερό, 10% δεξτρόζη, διάλυμα γαλακτικού Ringer.

Υπερβολική δόση

Μια εφάπαξ δόση έως 2,8 g δεν συσχετίστηκε με σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες.

Θεραπεία οξείας υπερδοσολογίας: πλύση στομάχου και χρήση ενεργού άνθρακα συνιστάται μόνο σε περίπτωση υπερδοσολογίας όταν λαμβάνεται από το στόμα, επαρκής ενυδάτωση, παρακολούθηση ΗΚΓ (λόγω της πιθανότητας παράτασης του διαστήματος QT), συμπτωματική θεραπεία. Περίπου 3 και 9% της δόσης της μοξιφλοξασίνης, καθώς και 2 και 4,5% της γλυκουρονίδης της αφαιρούνται κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας περιτοναϊκής αιμοκάθαρσης και αιμοκάθαρσης εξωτερικών ασθενών.

Τρόπος χορήγησης

Προφυλάξεις για τη μοξιφλοξασίνη

Στο πλαίσιο της μοξιφλοξασίνης, είναι δυνατή η αύξηση του διαστήματος QT, επομένως, πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα άλλα φάρμακα που επιμηκύνουν επίσης το διάστημα QT (σιζαπρίδη, ερυθρομυκίνη, αντιψυχωσικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά), επειδή δεν μπορεί να αποκλειστεί ένα πρόσθετο αποτέλεσμα.

Συνταγογραφείται με προσοχή στο πλαίσιο των αντιαρρυθμικών φαρμάκων κατηγορίας IA (κινιδίνη, προκαϊναμίδη) ή κατηγορίας III (αμιωδαρόνη, σοταλόλη).

Λόγω των περιορισμένων κλινικών δεδομένων σχετικά με τη χρήση της μοξιφλοξασίνης σε ασθενείς με κλινικά σημαντική βραδυκαρδία και σημεία οξείας μυοκαρδιακής ισχαιμίας, θα πρέπει να συνταγογραφείται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς. Ο βαθμός παράτασης του διαστήματος QT μπορεί να αυξηθεί με αύξηση της συγκέντρωσης της ουσίας και αύξηση του ρυθμού έγχυσης με ενδοφλέβια χορήγηση, επομένως, η συνιστώμενη δόση και ο χρόνος χορήγησης του φαρμάκου δεν πρέπει να ξεπεραστούν. Η αύξηση του διαστήματος QT μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο κοιλιακών αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένου του torsade de pointes. Δεν υπήρχαν περιπτώσεις νοσηρότητας ή θνησιμότητας που να σχετίζονται με την παράταση του διαστήματος QT σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές κατά τη χρήση μοξιφλοξασίνης σε περισσότερους από 9200 ασθενείς (συμπεριλαμβανομένων 223 ασθενών με υποκαλιαιμία κατά την έναρξη της θεραπείας) και δεν υπήρξε αύξηση της θνησιμότητας σε 18 χιλιάδες ασθενείς που έλαβαν μοξιφλοξασίνη στο εσωτερικό, κατά τη διάρκεια μελετών μετά την κυκλοφορία χωρίς παρακολούθηση ΗΚΓ.

Η χρήση κινολονών σχετίζεται με πιθανό κίνδυνο εμφάνισης επιληπτικών κρίσεων, καθώς και άλλων διαταραχών του κεντρικού νευρικού συστήματος (ζάλη, σύγχυση, τρόμος, ψευδαισθήσεις, κατάθλιψη και σπάνιες αυτοκτονικές σκέψεις ή ενέργειες). Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν μετά την πρώτη δόση του φαρμάκου. Εάν εμφανιστούν τέτοιες αντιδράσεις, η μοξιφλοξασίνη θα πρέπει να διακόπτεται. Όπως και άλλες κινολόνες, η μοξιφλοξασίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή εάν υπάρχει ή υπάρχει υποψία νόσου του ΚΝΣ (συμπεριλαμβανομένης σοβαρής εγκεφαλικής αρτηριοσκλήρωσης, επιληψίας) ή εάν υπάρχουν άλλοι παράγοντες που προδιαθέτουν σε επιληπτικές κρίσεις ή μείωση του κατωφλίου κρίσεων.

Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις σοβαρών αναφυλακτικών αντιδράσεων κατά τη λήψη του φαρμάκου σε ασθενείς που λάμβαναν κινολόνες, συμπεριλαμβανομένης της μοξιφλοξασίνης. Σε ορισμένες περιπτώσεις, αυτές οι αντιδράσεις συνοδεύτηκαν από καρδιακή κατάρρευση, απώλεια συνείδησης, λιποθυμία, πρήξιμο του φάρυγγα ή του προσώπου, δύσπνοια, κνίδωση, κνησμός. Εάν αναπτυχθούν αναφυλακτικές αντιδράσεις, απαιτείται άμεση χορήγηση επινεφρίνης. Εάν εμφανιστεί δερματικό εξάνθημα ή άλλα σημάδια αντιδράσεων υπερευαισθησίας, η θεραπεία με μοξιφλοξασίνη θα πρέπει να διακοπεί και να ληφθούν κατάλληλα μέτρα ανάνηψης (εάν είναι απαραίτητο).

Είναι σημαντικό να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα εμφάνισης ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας εάν οι ασθενείς αναπτύξουν διάρροια ενώ λαμβάνουν αντιβακτηριακούς παράγοντες. Η θεραπεία με αντιβακτηριακούς παράγοντες μεταβάλλει τη φυσιολογική χλωρίδα του παχέος εντέρου και μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη ανάπτυξη του Clostridia. Όταν καθιερωθεί διάγνωση ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας, θα πρέπει να ξεκινήσει η κατάλληλη θεραπεία.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φθοροκινολόνες, συμπεριλαμβανομένων πιθανή μοξιφλοξασίνη, τενοντίτιδα και ρήξη τένοντα (Αχιλλέας και άλλοι). Σε παρατηρήσεις μετά την κυκλοφορία, έχει αναφερθεί αυξημένος κίνδυνος σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα κορτικοστεροειδή, ειδικά άνω των 60 ετών. Επομένως, εάν εμφανιστεί πόνος, φλεγμονή ή ρήξη τένοντα, η μοξιφλοξασίνη θα πρέπει να διακόπτεται. Λάβετε υπόψη ότι η ρήξη τένοντα μπορεί να συμβεί κατά τη διάρκεια ή μετά τη θεραπεία με κινολόνη (συμπεριλαμβανομένης της μοξιφλοξασίνης).

Ειδικές Οδηγίες

Πριν από την έναρξη της θεραπείας, θα πρέπει να πραγματοποιούνται κατάλληλες δοκιμές για τον εντοπισμό των μικροοργανισμών που προκάλεσαν την ασθένεια και για την αξιολόγηση της ευαισθησίας στη μοξιφλοξασίνη. Η θεραπεία με μοξιφλοξασίνη μπορεί να ξεκινήσει εν αναμονή των αποτελεσμάτων αυτών των δοκιμών. Όταν γίνουν γνωστά τα αποτελέσματα των δοκιμών, θα πρέπει να συνεχιστεί η κατάλληλη θεραπεία.