Οδηγίες χρήσης Acyclovir

Το Acyclovir είναι αντιιικός παράγοντας. Χαρακτηρίζεται από άμεση δράση κατά του ιού. Χρησιμοποιείται για θεραπευτικούς και προφυλακτικούς σκοπούς για διάφορους τύπους λοίμωξης από έρπητα.

Μορφή και σύνθεση απελευθέρωσης

Το φάρμακο παρουσιάζεται στις ακόλουθες μορφές:

  • δισκία 200 mg και 400 mg. Αποτελείται από: acyclovir (δραστική ουσία). βοηθητικά συστατικά (μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, ποβιδόνη, στεατικό μαγνήσιο, ινδικό καρμίνη, νάτριο καρβοξυμεθυλ άμυλο, καθαρό νερό). Περιγραφή: το χρώμα είναι μπλε, υπάρχουν σκούρες και γαλάζιες κηλίδες, λευκές κηλίδες. επίπεδο-κυλινδρικό σχήμα υπάρχει ένα λοξό και κίνδυνο.
  • κρέμα για εξωτερική χρήση 5% (3, 5 g και 10 g) περιλαμβάνει: acyclovir; νιπαζόλη. nipagin, Cremophor A6, Cremophor A25, ακετυλική αλκοόλη, προπυλενογλυκόλη, έλαιο βαζελίνης, καθαρό νερό. Έχει ομοιόμορφη συνοχή, λευκό ή σχεδόν λευκό.
  • αλοιφή για εξωτερική χρήση 5% (5 και 10 g το καθένα). Περιέχει: acyclovir; βοηθητικές ουσίες (προπυλενογλυκόλη, βαζελίνη, υγρή παραφίνη, κερί γαλακτώματος, μακρογόλη, καθαρό νερό). Περιγραφή: λευκό ή σχεδόν λευκό, πιθανώς με συγκεκριμένη μυρωδιά.
  • η αλοιφή ματιών 3% (3 και 5 g) περιέχει: ακυκλοβίρη, βαζελίνη. Χαρακτηρίζεται από λευκό με κιτρινωπή απόχρωση ή κίτρινο χρώμα.
  • Το λυοφιλοποιημένο για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση περιέχει: ακυκλοβίρη, υδροξείδιο του νατρίου. Διατίθεται σε φιάλες των 250 mg, 500 mg, 1 g. Περιγραφή: πορώδης μάζα συμπιεσμένη σε δισκίο. χρώμα λευκό / λευκό με κίτρινη απόχρωση.

φαρμακολογική επίδραση

Έχει έντονη επιλεκτική δραστηριότητα έναντι ιών: απλός έρπης τύπου 1 και 2, Varicella zoster, Epstein-Barr, κυτταρομεγαλοϊός. Η δράση στοχεύει τόσο στη θεραπεία (η πιθανότητα εμφάνισης νέων στοιχείων, μειώνονται οι σπλαχνικές επιπλοκές, σχηματίζονται ταχύτερες κρούστες, μειώνεται ο πόνος στα έρπητα ζωστήρα) και στην πρόληψη των υποτροπών. Το Acyclovir είναι ένα δομικό ανάλογο νουκλεοσιδίων πουρίνης (φυσιολογικά συστατικά του DNA). Η επιλεκτική αντιερεθική δραστηριότητα οφείλεται στη συγγένεια με τη θυμιδινική κινάση ορισμένων ιών, υπό τη δράση των οποίων ενεργοποιούνται άλλα ένζυμα (μετατρέπονται σε τριφωσφορική ακυκλοβίρη) και αποτρέπει τον πολλαπλασιασμό των ιών.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η βιοδιαθεσιμότητα είναι 15-30%. Διανέμεται καλά σε ιστούς και σωματικά υγρά. Συγκέντρωση στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό - 50% της συγκέντρωσης στο πλάσμα, περνά μέσω του BBB, του φραγμού του πλακούντα, εισέρχεται στο μητρικό γάλα. Σύνδεση πρωτεϊνών πλάσματος από 9 έως 33%. Μεταβολίζεται από τα κύτταρα του ήπατος. T1 / 2 μετά από χορήγηση από το στόμα - 3,3 ώρες, μετά από ενδοφλέβιες ενέσεις - 2,5 ώρες, με σοβαρή νεφρική βλάβη - 20 ώρες. Η μέγιστη περιεκτικότητα στο πλάσμα ανιχνεύεται μετά από 1,5-2 ώρες. Έκκριση: από τα νεφρά αμετάβλητα (περίπου 84% ) και με τη μορφή μεταβολίτη (περίπου 14%) ·

Ακυκλοβίρη (Aciclovir)

Περιεχόμενο

  • Διαρθρωτικός τύπος
  • Η λατινική ονομασία της ουσίας είναι Acyclovir
  • Φαρμακολογική ομάδα της ουσίας Acyclovir
  • Χαρακτηριστικά της ουσίας Acyclovir
  • Φαρμακολογία
  • Εφαρμογή της ουσίας Acyclovir
  • Αντενδείξεις
  • Περιορισμοί στη χρήση
  • Εφαρμογή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας
  • Παρενέργειες της ουσίας Acyclovir
  • ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ
  • Υπερβολική δόση
  • Τρόπος χορήγησης
  • Προφυλάξεις για την ουσία Acyclovir
  • Αλληλεπίδραση με άλλα δραστικά συστατικά
  • Εμπορικές ονομασίες

Διαρθρωτικός τύπος

Ρωσικό όνομα

Η λατινική ονομασία της ουσίας είναι Acyclovir

Χημική ονομασία

2-αμινο-1,9-διϋδρο-9 - [(2-υδροξυαιθοξυ) μεθυλ] -6Η-πουριν-6-όνη (ως άλας νατρίου)

Ακαθάριστη φόρμουλα

Φαρμακολογική ομάδα της ουσίας Acyclovir

  • Αντιιικά (εκτός του HIV) φάρμακα
  • Οφθαλμικοί παράγοντες

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

Κωδικός CAS

Χαρακτηριστικά της ουσίας Acyclovir

Το Acyclovir είναι μια λευκή κρυσταλλική σκόνη, μέγιστη διαλυτότητα στο νερό (στους 37 ° C) 2,5 mg / ml, μοριακό βάρος 225,21. Άλας νατρίου Acyclovir - η μέγιστη διαλυτότητα στο νερό (στους 25 ° C) υπερβαίνει τα 100 mg / ml, μοριακό βάρος 247,19. Το παρασκευασμένο διάλυμα (50 mg / ml) έχει ρΗ περίπου 11.

Φαρμακολογία

Είναι ένα συνθετικό ανάλογο νουκλεοσιδίων πουρίνης. Μετά την είσοδο μολυσμένων κυττάρων που περιέχουν ιική κινάση θυμιδίνης, η ακυκλοβίρη φωσφορυλιώνεται και μετατρέπεται σε μονοφωσφορική ακυκλοβίρη, η οποία, υπό την επίδραση της κυτταρικής γουανυλικής κινάσης, μετατρέπεται σε διφωσφορικό και στη συνέχεια, υπό τη δράση πολλών κυτταρικών ενζύμων, σε τριφωσφορικό. Η τριφωσφορική ακυκλοβίρη αλληλεπιδρά με την ιική πολυμεράση DNA, περιλαμβάνεται στην ιική αλυσίδα DNA, προκαλεί θραύση αλυσίδας και εμποδίζει την περαιτέρω αναπαραγωγή του ιού DNA χωρίς να καταστρέφει τα κύτταρα.

Το Acyclovir αναστέλλει in vitro και in vivo τον πολλαπλασιασμό των ιών του ανθρώπινου έρπητα, συμπεριλαμβανομένων των ακόλουθων (αναφέρονται με σειρά μειωμένης αντιικής δραστηριότητας του acyclovir στην κυτταρική καλλιέργεια): Ιός απλού έρπητα τύπου 1 και 2, ιός Varicella zoster, ιός Epstein-Barr και CMV.

Η μακροχρόνια θεραπεία ή η επαναλαμβανόμενη χρήση του acyclovir σε ασθενείς με σοβαρή ανοσοανεπάρκεια αναπτύσσει αντοχή των ιών του απλού έρπητα και του Varicella zoster στο acyclovir. Τα περισσότερα κλινικά προϊόντα απομόνωσης που λαμβάνονται από ανθεκτικούς στην ακυκλοβίρη ασθενείς παρουσιάζουν σχετική ανεπάρκεια της ιικής κινάσης της θυμιδίνης ή παραβίαση της δομής της ιικής κινάσης της θυμιδίνης ή της πολυμεράσης του DNA.

Σε περίπτωση έρπητα, αποτρέπει το σχηματισμό νέων στοιχείων του εξανθήματος, μειώνει την πιθανότητα δερματικής διάδοσης και σπλαχνικών επιπλοκών, επιταχύνει το σχηματισμό κρούστας και μειώνει τον πόνο στην οξεία φάση του έρπητα ζωστήρα. Έχει ανοσοδιεγερτική δράση.

Φαρμακοκινητική

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται μερικώς από το γαστρεντερικό σωλήνα, η βιοδιαθεσιμότητα - 20% (15-30%), δεν εξαρτάται από τη μορφή δοσολογίας, μειώνεται με την αύξηση της δόσης. η τροφή δεν έχει σημαντική επίδραση στην απορρόφηση του acyclovir. Μετά από χορήγηση από το στόμα 200 mg acyclovir κάθε 4 ώρες σε ενήλικες, η μέση ισορροπία CΜέγιστη - 0,7 μg / ml και Cελάχ - 0,4 μg / ml. ΤΜέγιστη - 1,5-2 ώρες.

Μετά από ενδοφλέβια ένεση στάγδην για ενήλικες, ο μέσος όρος CΜέγιστη 1 ώρα μετά την έγχυση σε δόση 2,5. 5 και 10 mg / kg ήταν 5,1. 9,8 και 20,7 μg / ml, αντίστοιχα. ΑΠΟελάχ 7 ώρες μετά την έγχυση, αντίστοιχα, ίση με 0,5. 0,7 και 2,3 μg / ml. Σε παιδιά άνω του 1 έτους, οι τιμές CΜέγιστη και Γελάχ όταν χορηγήθηκε σε δόση 250 και 500 mg / m2 ήταν παρόμοια με εκείνη των ενηλίκων σε δόσεις των 5 και 10 mg / kg, αντίστοιχα. Σε νεογέννητα και βρέφη ηλικίας κάτω των 3 μηνών, στα οποία χορηγήθηκε acyclovir σε δόση 10 mg / kg IV στάγδην για 1 ώρα κάθε 8 ώρες CΜέγιστη ήταν 13,8 μg / ml), Cελάχ - 2,3 μg / ml.

Η δέσμευση πρωτεϊνών είναι χαμηλή (9-33%). Περνά μέσα από το BBB, το φράγμα του πλακούντα, βρίσκεται στο μητρικό γάλα (σε δόση 1 g / ημέρα, 0,3 mg / kg εισέρχεται στο σώμα του παιδιού με το μητρικό γάλα). Διεισδύει καλά σε όργανα, ιστούς και σωματικά υγρά, συμπεριλαμβανομένου του εγκεφάλου, των νεφρών, του ήπατος, των πνευμόνων, του υδατικού χιούμορ, του δακρυϊκού υγρού, των εντέρων, των μυών, του σπλήνα, της μήτρας, των βλεννογόνων και των κολπικών εκκρίσεων, σπέρματος, εγκεφαλονωτιαίου υγρού, των περιεχομένων των ερπητικών κυστιδίων... Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις βρίσκονται στα νεφρά, το ήπαρ και τα έντερα. Η συγκέντρωση στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι 50% της συγκέντρωσης στο πλάσμα του αίματος. Μεταβολίζεται στο ήπαρ, υπό την επίδραση αλκοόλης και αφυδρογονάσης αλδεΰδης και, σε μικρότερο βαθμό, οξειδάσης αλδεϋδης σε ανενεργούς μεταβολίτες. Ο μεταβολισμός της ακυκλοβίρης δεν σχετίζεται με ένζυμα του κυτοχρώματος P450.

Η κύρια οδός αποβολής είναι μέσω των νεφρών με σπειραματική διήθηση και σωληναριακή έκκριση. Όταν λαμβάνεται από το στόμα, περίπου το 14% απεκκρίνεται αμετάβλητο, με ενδοφλέβια χορήγηση - 45-79%. Ο κύριος μεταβολίτης που βρίσκεται στα ούρα είναι η 9-καρβοξυμεθοξυμεθυλγουανίνη. Ο κύριος μεταβολίτης αντιπροσωπεύει έως και 14% (με φυσιολογική νεφρική λειτουργία). Λιγότερο από 2% απεκκρίνεται στα κόπρανα, τα ίχνη προσδιορίζονται στον εκπνεόμενο αέρα.

Τ1/2 όταν λαμβάνεται από το στόμα σε ενήλικες - 2,5-3,3 ώρες1/2 με ενδοφλέβια χορήγηση: σε ενήλικες - 2,9 ώρες, σε παιδιά και εφήβους από 1 έτους έως 18 ετών - 2,6 ώρες, σε παιδιά κάτω των 3 μηνών - 3,8 ώρες (με την εισαγωγή ενδοφλέβιας στάγδην 10 mg / kg για 1 ώρα 3 φορές την ημέρα). Σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, Τ1/2 - 19,5 ώρες, κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης - 5,7 ώρες, με συνεχή περιτοναϊκή κάθαρση εξωτερικών ασθενών - 14-18 ώρες. δεν αλλάζει.

Όταν εφαρμόζεται στο προσβεβλημένο δέρμα (για παράδειγμα, με έρπητα ζωστήρα), η απορρόφηση είναι μέτρια. Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, οι συγκεντρώσεις στον ορό είναι έως 0,28 μg / ml, με μειωμένη νεφρική λειτουργία - έως 0,78 μg / ml. Αποβάλλεται από τα νεφρά (περίπου 9% της ημερήσιας δόσης).

Η αλοιφή των ματιών διεισδύει εύκολα στο επιθήλιο του κερατοειδούς και δημιουργεί μια θεραπευτική συγκέντρωση στο οφθαλμικό υγρό.

Καρκινογένεση, μεταλλαξιογένεση, επιπτώσεις στη γονιμότητα, τερατογένεση

Σε αρουραίους και ποντίκια που έλαβαν acyclovir κατά τη διάρκεια της ζωής τους σε δόσεις έως 450 mg / kg / ημέρα μέσω γαστρικού σωλήνα (με CΜέγιστη ήταν 3-6 φορές υψηλότερες από αυτές που παρατηρήθηκαν σε ανθρώπους σε ποντίκια και 1-2 φορές σε αρουραίους), δεν βρέθηκε καρκινογόνος επίδραση.

Η ακυκλοβίρη έδειξε μεταλλαξιογόνο δράση σε ορισμένες δοκιμές: από τις 16 δοκιμές in vivo και in vitro για τη γονιδιακή τοξικότητα του acyclovir, τα αποτελέσματα 5 δοκιμών ήταν θετικά.

Η ακυκλοβίρη δεν επηρέασε τη γονιμότητα και την αναπαραγωγή σε ποντίκια όταν χορηγήθηκε από του στόματος σε δόσεις 450 mg / kg / ημέρα και σε αρουραίους όταν χορηγήθηκαν s / c σε δόση 50 mg / kg / ημέρα, ενώ τα επίπεδα στο πλάσμα ήταν 9-18 φορές υψηλότερα ( σε ποντίκια) ή 8-15 φορές υψηλότερα (σε αρουραίους) από ό, τι στους ανθρώπους. Στην υψηλότερη δόση (50 mg / kg / ημέρα s / c) σε αρουραίους και κουνέλια (τα επίπεδα στο πλάσμα ήταν 11-22 ή 16-31 στους ανθρώπους), διαπιστώθηκε μείωση της αποτελεσματικότητας της εμφύτευσης.

Τερατογένεση. Το Acyclovir δεν είχε τερατογόνο δράση όταν χορηγήθηκε κατά την περίοδο οργανογένεσης σε ποντίκια (450 mg / kg / ημέρα, από του στόματος), κουνέλια (50 mg / kg / ημέρα, s / c και i / v), καθώς και σε τυπική δοκιμή σε αρουραίους (50 mg / kg / ημέρα, p / c).

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες καρκινογένεσης του acyclovir με εξωτερική χρήση.

Στους ανθρώπους, δεν έχουν καταγραφεί διαταραχές στη σπερματογένεση, την κινητικότητα ή τη μορφολογία των σπερματοζωαρίων. Ωστόσο, υψηλές δόσεις ακυκλοβίρης - 80 ή 320 mg / kg / ημέρα ενδοπεριτοναϊκά σε αρουραίους, καθώς και 100 ή 200 mg / kg / ημέρα IV σε σκύλους - προκάλεσαν ατροφία των όρχεων και ασπερματογένεση. Δεν παρατηρήθηκαν διαταραχές των όρχεων με ενδοφλέβια χορήγηση ακυκλοβίρης σε σκύλους σε δόσεις 50 mg / kg / ημέρα για 1 μήνα ή 60 mg / kg / ημέρα από το στόμα για 1 έτος.

Εφαρμογή της ουσίας Acyclovir

Για συστηματική χρήση: πρωτογενείς και επαναλαμβανόμενες λοιμώξεις του δέρματος και των βλεννογόνων που προκαλούνται από τον ιό του απλού έρπητα (τύποι 1 και 2), συμπεριλαμβανομένων του έρπητα των γεννητικών οργάνων, των ερπητικών αλλοιώσεων σε ασθενείς με ανοσοανεπάρκεια (θεραπεία και πρόληψη). έρπητα ζωστήρα, ανεμοβλογιά.

Για εξωτερική χρήση: απλός έρπης του δέρματος και των βλεννογόνων, έρπης των γεννητικών οργάνων (πρωτογενής και επαναλαμβανόμενος). εντοπισμένος έρπητας ζωστήρας (ανοσοενισχυτική θεραπεία).

Για τοπική χρήση στην οφθαλμολογία: ερπητική κερατίτιδα.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στην ακυκλοβίρη ή στη βαλακυκλοβίρη.

Περιορισμοί στη χρήση

Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως: αφυδάτωση, νεφρική ανεπάρκεια (κίνδυνος νεφροτοξικής δράσης), νευρολογικές διαταραχές ή νευρολογικές αντιδράσεις στην πρόσληψη κυτταροτοξικών φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων. στην αναμνησία.

Κατάποση: αφυδάτωση, νεφρική ανεπάρκεια.

Εφαρμογή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Εγκυμοσύνη. Ίσως, εάν το αναμενόμενο αποτέλεσμα της θεραπείας υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο (δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες για την ασφάλεια χρήσης σε έγκυες γυναίκες). Το Acyclovir διασχίζει τον πλακούντα. Δεδομένα σχετικά με την έκβαση της εγκυμοσύνης σε γυναίκες που έλαβαν συστηματική ακυκλοβίρη κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης δεν έδειξαν αύξηση του αριθμού των συγγενών δυσπλασιών στα παιδιά σε σύγκριση με τον γενικό πληθυσμό. Δεδομένου ότι ένας μικρός αριθμός γυναικών συμπεριλήφθηκε στην παρατήρηση, δεν μπορούν να εξαχθούν αξιόπιστα και συγκεκριμένα συμπεράσματα σχετικά με την ασφάλεια του acyclovir κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης..

Γαλουχιά. Το Acyclovir περνά στο μητρικό γάλα. Μετά την από του στόματος χορήγηση ακυκλοβίρης, προσδιορίστηκε σε συγκεντρώσεις στο μητρικό γάλα, η αναλογία των οποίων προς τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα ήταν 0,6-1,4. Σε τέτοιες συγκεντρώσεις στο μητρικό γάλα, τα μωρά που θηλάζουν μπορούν να λάβουν ακυκλοβίρη σε δόση 0,3 mg / kg / ημέρα. Λαμβάνοντας υπόψη αυτό, το acyclovir πρέπει να συνταγογραφείται σε θηλάζουσες γυναίκες με προσοχή, μόνο εάν είναι απαραίτητο..

Παρενέργειες της ουσίας Acyclovir

Για συστηματική χρήση:

Από το πεπτικό σύστημα: με ενδοφλέβια χορήγηση - ανορεξία, ναυτία και / ή έμετο. όταν λαμβάνεται από το στόμα - ναυτία και / ή έμετος, διάρροια, κοιλιακό άλγος.

Από το νευρικό σύστημα: με ενδοφλέβια χορήγηση - ζάλη, σημεία εγκεφαλοπάθειας (σύγχυση, ψευδαισθήσεις, σπασμούς, τρόμος, κώμα), παραλήρημα, κατάθλιψη ή ψύχωση (νευρολογικές διαταραχές παρατηρούνται συνήθως σε ασθενείς με προδιάθεση). όταν λαμβάνεται από το στόμα - αδιαθεσία, κεφαλαλγία, ζάλη, διέγερση, υπνηλία.

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος και του αίματος: με ενδοφλέβια χορήγηση - αναιμία, ουδετεροπενία / ουδετεροφιλία, θρομβοπενία / θρομβοκυττάρωση, λευκοκυττάρωση, αιματουρία, σύνδρομο διάχυτης ενδοαγγειακής πήξης, αιμόλυση, μειωμένη αρτηριακή πίεση.

Από την πλευρά του ουροποιητικού συστήματος: με ενδοφλέβια χορήγηση - παροδική αύξηση του επιπέδου του αζώτου της ουρίας στο αίμα και του επιπέδου της κρεατινίνης στον ορό του αίματος (που σχετίζεται με την τιμή του CΜέγιστη στο πλάσμα και την ισορροπία νερού του ασθενούς), οξεία νεφρική ανεπάρκεια (συχνότερα με ταχεία ενδοφλέβια ένεση).

Άλλα: αναφυλακτικές αντιδράσεις, αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις (κνησμός, εξάνθημα, σύνδρομο Lyell, κνίδωση, πολύμορφο ερύθημα, κ.λπ.), διαταραχή της όρασης, πυρετός, λευκοπενία, λεμφαδενοπάθεια, περιφερικό οίδημα, παροδική αύξηση της δραστηριότητας των ηπατικών τρανσαμινασών και το επίπεδο της χολερυθρίνης. με ενδοφλέβια ένεση - αντιδράσεις στο σημείο της ενδοφλέβιας ένεσης: φλεβίτιδα ή τοπική φλεγμονή (πόνος, πρήξιμο ή ερυθρότητα), νέκρωση (όταν το φάρμακο πέσει κάτω από το δέρμα). όταν λαμβάνεται από το στόμα - μυαλγία, παραισθησία, αλωπεκία.

Όταν εφαρμόζεται τοπικά: πόνος, κάψιμο, κνησμός, δερματικό εξάνθημα, αιδοιολίτιδα.

Κατά την εφαρμογή οφθαλμικής αλοιφής: κάψιμο στο σημείο εφαρμογής, βλεφαρίτιδα, επιπεφυκίτιδα, επιφανειακή σκελετική κερατοπάθεια.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ

Άλλα νεφροτοξικά φάρμακα αυξάνουν τον κίνδυνο νεφροτοξικών επιδράσεων. Με ταυτόχρονη χρήση με προβενεσίδη (μπλοκ σωληνοειδής έκκριση), Τ1/2 και AUC της ακυκλοβίρης, μειώνει την νεφρική κάθαρση και επιβραδύνει την απέκκριση, πιθανώς αυξημένες τοξικές επιδράσεις.

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: πονοκέφαλος, νευρολογικές διαταραχές, δύσπνοια, ναυτία, έμετος, διάρροια, νεφρική ανεπάρκεια, λήθαργος, επιληπτικές κρίσεις, κώμα.

Θεραπεία: συμπτωματική θεραπεία, διατήρηση ζωτικών λειτουργιών, επαρκής ενυδάτωση, αιμοκάθαρση (ειδικά σε οξεία νεφρική ανεπάρκεια και ανουρία).

Δεν υπάρχει ένδειξη υπερδοσολογίας με τοπική εφαρμογή.

Τρόπος χορήγησης

IV (στάγδην), μέσα, τοπικά.

Προφυλάξεις για την ουσία Acyclovir

Κατά τη θεραπεία με ακυκλοβίρη, συνιστάται η λήψη μεγάλης ποσότητας υγρού (για να αποφευχθεί ο σχηματισμός ιζήματος ακυκλοβίρης στους νεφρικούς σωληνίσκους).

Πρέπει να δίδεται προσοχή όταν χορηγείται ενδοφλεβίως σε ασθενείς με νευρολογικές διαταραχές, μειωμένη ηπατική λειτουργία, ανισορροπία ηλεκτρολυτών, σοβαρή υποξία, καθώς και μειωμένη νεφρική λειτουργία (και όταν χορηγείται από του στόματος). Για τη μείωση του κινδύνου νεφρικής βλάβης με ενδοφλέβια χορήγηση, το φάρμακο πρέπει να χορηγείται αργά, εντός 1 ώρας. Όταν εμφανιστούν συμπτώματα νεφροπάθειας, το φάρμακο πρέπει να ακυρωθεί.

Η τοξική επίδραση του acyclovir στο κεντρικό νευρικό σύστημα είναι πιο πιθανό σε ασθενείς με μειωμένη ανοσία, σε ηλικιωμένους ασθενείς, όταν χρησιμοποιούν υψηλές δόσεις.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ακυκλοβίρη στην κλινική πράξη, καταγράφηκαν θρομβοκυτταροπενικά πορφύρα και / ή αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο, σε σπάνιες περιπτώσεις με θανατηφόρο έκβαση, σε ασθενείς με κλινικά εκφρασμένες μορφές λοίμωξης HIV.

Δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά στη θεραπεία της ανεμοβλογιάς, εάν η ασθένεια είναι ήπια.

Κατά τη θεραπεία του έρπητα των γεννητικών οργάνων, αποφύγετε τη σεξουαλική επαφή ή χρησιμοποιήστε προφυλακτικά. η χρήση του acyclovir δεν εμποδίζει τη μετάδοση του ιού στον σύντροφο.

Δεν συνιστάται η κρέμα και η αλοιφή για εξωτερική χρήση (5%) στις βλεννογόνους του στόματος και των ματιών, επειδή είναι δυνατή η ανάπτυξη έντονης τοπικής φλεγμονής.

Μην φοράτε φακούς επαφής κατά τη θεραπεία με αλοιφή ματιών.

Οδηγίες χρήσης δισκίων Acyclovir

Χρειάζομαι μια συνταγή για να αγοράσω το acyclovir

Δρώντας στο πεπτικό σύστημα (γαστρεντερικό σωλήνα), αυτό το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει:

  • ναυτία;
  • έμετος
  • διάρροια;
  • κοιλιακό άλγος κ.λπ..

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες αυτού του φαρμάκου στα αιμοσφαίρια είναι:

  • αιμολυτική αναιμία (μείωση της συγκέντρωσης αιμοσφαιρίνης και / ή ερυθρών αιμοσφαιρίων στο περιφερικό αίμα λόγω της πρόωρης καταστροφής τους).
  • λευκοκυττάρωση / λευκοπενία (αύξηση ή μείωση του αριθμού των λευκοκυττάρων στο περιφερικό αίμα)
  • θρομβοκυττάρωση / θρομβοπενία (αύξηση ή μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στο περιφερικό αίμα)
  • Σύνδρομο DIC (σύνδρομο διάχυσης ενδοαγγειακής πήξης αίματος λόγω απότομης μείωσης του αριθμού αιμοπεταλίων και παραγόντων πήξης) κ.λπ..

κατά μέσο όρο 250 - 500 mg

  • αιματουρία (παρουσία αίματος στα ούρα)
  • οξεία νεφρική ανεπάρκεια με ταχεία ενδοφλέβια χορήγηση (απότομη μείωση της νεφρικής απέκκρισης, συνοδευόμενη από τη συσσώρευση ουρίας και υπολειμματικού αζώτου στο αίμα).

Από την πλευρά του νευρικού συστήματος, είναι πιθανό:

  • ζάλη;
  • ψευδαισθήσεις;
  • σύγχυση της συνείδησης
  • επιληπτικές κρίσεις
  • παραλήρημα κ.λπ..

φαρμακολογική επίδραση

Αυτό το φάρμακο είναι ένα συνθετικό ανάλογο του νουκλεοσιδίου θυμιδίνης, το οποίο διεισδύει στα κύτταρα που επηρεάζονται από τον ιό και σταματά την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή του παθογόνου. Η δραστική ουσία από τη σύνθεση της αλοιφής είναι ικανή να ενσωματωθεί στο DNA του ιού και, λόγω αυτού, να διαταράξει την αναπαραγωγή του. Ταυτόχρονα, η ουσία δεν διαταράσσει τις φυσιολογικές γενετικές πληροφορίες στα ανθρώπινα κύτταρα και δεν έχει τοξική επίδραση..

Το Acyclovir hexal, το acyclovir pharmac (η δεύτερη λέξη στο όνομα του φαρμάκου δηλώνει τον κατασκευαστή) ή οποιαδήποτε άλλη αλοιφή με την ίδια δραστική ουσία, με έγκαιρη χρήση, μπορεί να επιτύχει τα ακόλουθα αποτελέσματα:

  • έλλειψη νέων εξανθημάτων
  • πρόληψη της δερματικής διάδοσης ·
  • μείωση του κινδύνου εμφάνισης σπλαχνικών επιπλοκών,
  • αύξηση του ρυθμού εμφάνισης κρούστας στην πληγείσα περιοχή ·
  • ανακούφιση από οξύ πόνο με έρπητα ζωστήρα.
  • αυξημένη ανοσία.

Η επιτάχυνση της επούλωσης των ιστών κατά τη χρήση της αλοιφής συμβαίνει λόγω της αφαίρεσης του πρηξίματος των ιστών και της βελτίωσης της κυκλοφορίας του αίματος σε αυτά. Εάν αρχίσετε να εφαρμόζετε το φάρμακο στις πληγείσες περιοχές εγκαίρως, τότε δεν εμφανίζονται άφθονα εξανθήματα.

Η αλοιφή των ματιών είναι επίσης αποτελεσματική κατά των ιών από την οικογένεια του έρπητα. Η λοίμωξη μπορεί να επηρεάσει τα μάτια, οδηγώντας σε σοβαρές συνέπειες ελλείψει έγκαιρης θεραπείας. Η συγκέντρωση του φαρμάκου μειώνεται, καθώς η διείσδυση στους ιστούς των ματιών είναι ευκολότερη για τη δραστική ουσία και δεν χάνεται εν μέρει.

Το φάρμακο δεν είναι αποτελεσματικό έναντι μυκητιακών και βακτηριακών βλαβών και δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί ακόμη και σε σύνθετη θεραπεία, καθώς δεν θα ανακουφίσει τις εκδηλώσεις της παθολογίας.

Τιμή και ανάλογα

Το κόστος των δισκίων στη Ρωσία είναι από 35 έως 60 ρούβλια, αλοιφές - από 70 έως 190 ρούβλια, αλλά σε μεγάλες πόλεις (Μόσχα, Αγία Πετρούπολη και άλλα) η τιμή μπορεί να φτάσει τα 400 ρούβλια ανά πακέτο. Στην Ουκρανία, ένα φάρμακο κοστίζει 18 έως 210, και μερικές φορές έως 370 εθνικού νομίσματος. Τα ακόλουθα φάρμακα είναι ανάλογα του "Acyclovir":

  • Κυκλοβίρη;
  • "Vivorax";
  • Zovirax;
  • "Supraviran";
  • "Τσιτιβίρ";
  • "Virolex";
  • "Herperax";
  • Λιζαβίρη;
  • Akrikhin;
  • Cyclovax;
  • "Γκερπέιρ";
  • "Provirsan";
  • Gervirax;
  • "Hexal";
  • "Έρπης".

Επίσης, η ακυκλοβίρη μπορεί να αντικατασταθεί από φάρμακα όπως "Abamun", "Arbimaks", "Atsivir", "Atsik", "Motivir", "Deytiforin", "Ribavirin", "Florenal".

Οδηγίες χρήσης, δοσολογίας και μεθόδου Acyclovir-Akrikhin

Χάπια

Με τη μορφή δισκίων, το Acyclovir-Akrikhin λαμβάνεται από το στόμα, κατά τη διάρκεια ή αμέσως μετά το γεύμα. Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται με νερό.

Η δοσολογία είναι ατομική και εξαρτάται από τη σοβαρότητα της υποκείμενης νόσου..

Συνιστώμενες δόσεις για παιδιά άνω των τριών ετών και ενήλικες:

  • θεραπεία με έρπητα ζωστήρα: 800 mg 5 φορές την ημέρα (κάθε 4 ώρες κατά τη διάρκεια της εγρήγορσης, εκτός από τον ύπνο το βράδυ), η διάρκεια του μαθήματος είναι 7-10 ημέρες.
  • πρόληψη λοιμώξεων που προκαλούνται από ιούς του έρπητα των τύπων 1 και 2 σε ασθενείς με ανοσοανεπάρκεια: 200 mg 4 φορές την ημέρα (κάθε 6 ώρες). η μέγιστη δόση είναι έως 400 mg του φαρμάκου 5 φορές την ημέρα (ανάλογα με τη σοβαρότητα της λοίμωξης).
  • πρόληψη της επανεμφάνισης λοιμώξεων που προκαλούνται από ιούς του έρπητα των τύπων 1 και 2 σε άτομα με φυσιολογική ανοσολογική κατάσταση: 200 mg 4 φορές την ημέρα κάθε 6 ώρες, η διάρκεια του μαθήματος είναι από 6 έως 12 μήνες.
  • θεραπεία πρωτογενών και δευτερογενών λοιμώξεων των βλεννογόνων και του δέρματος που προκαλούνται από ιούς του έρπητα των τύπων 1 και 2: 200 mg 5 φορές την ημέρα (κάθε 4 ώρες, εκτός από τον νυχτερινό ύπνο), η διάρκεια της πορείας είναι 5 ημέρες (με έρπητα των γεννητικών οργάνων - 10 ημέρες ή περισσότερα εάν είναι απαραίτητο ·
  • σύνθετη θεραπεία σοβαρής ανοσοανεπάρκειας (ασθενείς με λοίμωξη HIV και ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε μεταμόσχευση μυελού των οστών): 400 mg 5 φορές την ημέρα.

Με ανεμοβλογιά, σε παιδιά ηλικίας 3 έως 6 ετών συνταγογραφούνται 400 mg του φαρμάκου 4 φορές την ημέρα και ενήλικες και παιδιά άνω των 6 ετών - 800 mg 4 φορές την ημέρα. Η ακριβής δόση προσδιορίζεται με ρυθμό 20 mg ανά kg σωματικού βάρους. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 5 ημέρες.

Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, η δόση του Acyclovir-Akrikhin προσαρμόζεται ανάλογα με τον τύπο της λοίμωξης και το ποσό της κάθαρσης της κρεατινίνης. Για λοιμώξεις που προκαλούνται από απλό έρπητα και κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 ml / min, η δόση πρέπει να μειώνεται στα 400 mg την ημέρα σε δύο διαιρεμένες δόσεις (το διάστημα μεταξύ των δόσεων πρέπει να είναι τουλάχιστον 12 ώρες). Η ημερήσια δόση του φαρμάκου για ασθενείς με σοβαρή ανοσοανεπάρκεια (ως θεραπεία συντήρησης) και ανεμοβλογιά ή έρπητα ζωστήρα με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 ml / min είναι 800 mg 2 φορές την ημέρα (με διάστημα τουλάχιστον 12 ωρών) και με κάθαρση κρεατινίνης 10 –25 ml / min - 800 mg 3 φορές την ημέρα (με διαστήματα μεταξύ δόσεων τουλάχιστον 8 ωρών).

Αλοιφή για εξωτερική χρήση

Το Acyclovir-Akrikhin με τη μορφή αλοιφής χρησιμοποιείται εξωτερικά. Το φάρμακο εφαρμόζεται σε ένα λεπτό στρώμα κάθε 4 ώρες (5 φορές την ημέρα) στο προσβεβλημένο δέρμα, καθώς και σε περιοχές που συνορεύουν με αυτό. Μπορείτε να χρησιμοποιήσετε ένα βαμβάκι ή να εφαρμόσετε την αλοιφή απευθείας με τα χέρια σας (προπλυμένο).

Η θεραπεία συνεχίζεται έως ότου σχηματιστεί μια κρούστα στα κυστίδια ή μέχρι να επουλωθούν πλήρως. Κατά μέσο όρο, το μάθημα διαρκεί 5 ημέρες. Η μέγιστη διάρκεια της θεραπείας είναι 10 ημέρες. Εάν δεν υπάρχει αποτέλεσμα της θεραπείας, θα πρέπει να συμβουλευτείτε έναν γιατρό.

Οδηγίες ενηλίκων

Οι αξιολογήσεις "Acyclovir" τοποθετούνται ως το πιο αποτελεσματικό εργαλείο, αλλά δεν είναι απολύτως βολικό. Το γεγονός είναι ότι για την ενεργοποίηση όλων των λειτουργιών του, τα δισκία πρέπει να πίνουν μόνο κατά τη διάρκεια ή μετά το γεύμα και η θεραπεία ορισμένων λοιμώξεων συνεπάγεται τη λήψη έως και πέντε φορές την ημέρα..

Έτσι, για τη θεραπεία της ανεμοβλογιάς, οι ενήλικες πρέπει να λαμβάνουν 800 mg της ουσίας την ημέρα για 5 δόσεις. Το διάστημα για τη νύχτα είναι 8 ώρες και κατά τη διάρκεια της ημέρας κάθε 4 ώρες μεταξύ των δόσεων. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 1-1,5 εβδομάδες, ανάλογα με τη σοβαρότητα της νόσου.

Ο έρπητας ζωστήρας αντιμετωπίζεται επίσης με εφάπαξ δόση 800 mg. Σε αυτήν την περίπτωση, είναι απαραίτητο να παίρνετε το φάρμακο 4 φορές την ημέρα με διάλειμμα 6 ωρών. Τα παιδιά άνω των 3 ετών αντιμετωπίζονται ως ενήλικες και λαμβάνουν την ίδια δόση.

Η οδηγία για τα δισκία "Acyclovir" 400 mg για τον έρπητα έχει ως εξής:

  1. Με μια ήπια μορφή της νόσου, αρκεί να παίρνετε μόνο 200 mg της ουσίας 5 φορές την ημέρα με ένα διάστημα 4 ωρών κατά τη διάρκεια της ημέρας και 8 ώρες τη νύχτα. Δηλαδή, τα δισκία πρέπει να χωρίζονται στο μισό ή να αγοράζονται σε χαμηλότερη δόση..
  2. Μια σοβαρή πορεία της νόσου απαιτεί αύξηση της δόσης στα 400 mg και πορεία θεραπείας έως 10 ημέρες, αλλά αυτή η απόφαση μπορεί να ληφθεί μόνο από γιατρό.

Για την πρόληψη της επανεμφάνισης του έρπητα, αρκεί να παίρνετε 200 mg της ουσίας 3-4 φορές την ημέρα ή 0,4 g 2 φορές την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται με βάση τον κίνδυνο μόλυνσης.

Κατά τη θεραπεία ασθενών με σοβαρή ανοσοανεπάρκεια, το φάρμακο συνταγογραφείται 400 mg ανά ημέρα, κάθε 4 ώρες. Απαιτείται παρόμοια δοσολογία σε περίπτωση μειωμένης απορρόφησης από το έντερο ή μετά από μεταμόσχευση μυελού των οστών και άλλων οργάνων. Για την πρόληψη του έρπητα σε αυτούς τους ασθενείς, η δοσολογία είναι 0,4 g μία φορά την ημέρα. Η διάρκεια του μαθήματος είναι ατομική. Στα γηρατειά, η επαρκής πρόσληψη υγρών πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Ποιες παθολογίες συνταγογραφούνται

Όνομα της νόσου
Ο μηχανισμός της θεραπευτικής δράσης
Δοσολογία φαρμάκου
Τύπος ιού έρπης απλού 1 και 2 (γεννητικά όργανα)
Το φάρμακο εισέρχεται στο μολυσμένο κύτταρο και μετατρέπεται σε δραστική μορφή - τριφωσφορική ακυκλοβίρη με τη βοήθεια ενός αριθμού ενζύμων τόσο του κυττάρου όσο και του ίδιου του ιού. Περαιτέρω, αυτή η ουσία ενσωματώνεται στο μόριο DNA του ιού, προκαλώντας διακοπή της αλυσίδας και μπλοκάρισμα της διαδικασίας αναπαραγωγής (αναπαραγωγής) του γονιδιώματός της. Με μέτρια πορεία της νόσου, συνιστάται σε ενήλικες και παιδιά να συνδυάζουν τη συστηματική χρήση του φαρμάκου με τοπικές μορφές. Συστηματικά, συνιστάται σε ενήλικες και παιδιά άνω των 2 ετών να λαμβάνουν 200 mg 5 φορές την ημέρα. Σε παιδιά κάτω των 2 ετών συνταγογραφούνται 100 mg 5 φορές την ημέρα. Η τελευταία δόση του φαρμάκου πρέπει να πραγματοποιείται τουλάχιστον 2 έως 3 ώρες πριν τον ύπνο. Εξωτερικά, 5% αλοιφή ή κρέμα χρησιμοποιείται 4 - 5 φορές την ημέρα, εφαρμόζοντας σε λεπτό στρώμα, χωρίς τρίψιμο στο προσβεβλημένο δέρμα. Με μια πιο σοβαρή πορεία της νόσου, η θεραπεία ξεκινά με το διορισμό του φαρμάκου ενδοφλεβίως με τη μορφή σταγονόμετρων 3 φορές την ημέρα στα 5-10 mg / kg ή 0,5 g / m2 σε ένα σταγονόμετρο τόσο για ενήλικες όσο και για παιδιά. Η συνταγογράφηση του φαρμάκου στάγδην συνεπάγεται τη συνεχή επίβλεψη του ιατρικού προσωπικού

Επιπλέον, είναι σημαντικό να παρακολουθείται η ωριαία έξοδος ούρων (έξοδος ούρων) προκειμένου να εντοπίζονται εγκαίρως πιθανά σημάδια οξείας νεφρικής ανεπάρκειας. Ο ρυθμός χορήγησης του φαρμάκου πρέπει να είναι αργός, όχι περισσότερο από 250 ml τυπικού διαλύματος σε 1 ώρα

Μετά τη βελτίωση της κατάστασης του ασθενούς και τον καθορισμό μιας σαφούς θετικής δυναμικής, ο ασθενής μεταφέρεται στη μορφή δισκίου του φαρμάκου. Με την ταυτόχρονη ερπητική κερατίτιδα, χρησιμοποιούνται 3% αλοιφές ματιών. Τοποθετούνται πίσω από το κάτω βλέφαρο με λωρίδα μήκους 0,5-1 cm 5 φορές την ημέρα για 5-10 ημέρες. Έρπητα ζωστήρα (έρπης ζωστήρας)
Εφόσον αυτός ο εκπρόσωπος της οικογένειας του ιού του έρπητα δεν ανταποκρίνεται λιγότερο στη θεραπεία με αυτό το φάρμακο, χρησιμοποιούνται αυξημένες δόσεις του φαρμάκου για τη βελτίωση του θεραπευτικού αποτελέσματος. Η βέλτιστη από του στόματος δόση για ενήλικες και παιδιά άνω των 2 ετών είναι 800 mg 5 φορές την ημέρα. Για παιδιά κάτω των 2 ετών, 400 mg ενδείκνυνται 5 φορές την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας διαρκεί 7 έως 15 ημέρες, και σε ορισμένες περιπτώσεις ακόμη και έως ένα μήνα. Η στάγδην και τοπική προετοιμασία χορηγείται με τον ίδιο τρόπο όπως με τον ιό του απλού έρπητα. Ευλογιά (ανεμοβλογιά)
Οι δόσεις για τη θεραπεία της ανεμοβλογιάς είναι ίδιες με εκείνες για έρπητα ζωστήρα και είναι 800 mg και 400 mg για ενήλικες και για παιδιά κάτω των 2 ετών, αντίστοιχα, 5 φορές την ημέρα. Ωστόσο, λόγω του γεγονότος ότι η ανεμοβλογιά είναι συχνά πιο σοβαρή στους ενήλικες, η φαρμακευτική αγωγή ενδείκνυται για τη συγκεκριμένη ηλικιακή ομάδα. Η θεραπεία της ανεμοβλογιάς σε παιδιά με αυτό το φάρμακο δεν συνιστάται για δύο λόγους. Πρώτον, η ανεμοβλογιά εξαφανίζεται μόνη της με παραδοσιακή θεραπεία με λαμπρό πράσινο και παρακεταμόλη. Δεύτερον, με τη χρήση αυτού του φαρμάκου, αναπτύσσεται ασθενέστερη ανοσία έναντι αυτής της λοίμωξης, η οποία συμβάλλει στην υποτροπή της (επανεμφάνιση) σε όλη τη διάρκεια της ζωής. Κυτταρομεγαλοϊός
Για αυτές τις ασθένειες, η θεραπεία συνταγογραφείται από τον γιατρό σε ατομική βάση, ανάλογα με τους στόχους (πρόληψη ή θεραπεία) και τις συνακόλουθες ασθένειες του ασθενούς. Ο ιός Epstein-Barr

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Το φάρμακο έχει έντονο αντιιικό αποτέλεσμα..

Διεισδύοντας στο ανθρώπινο σώμα, το ενεργό συστατικό του φαρμάκου αρχίζει να ενσωματώνεται στο DNA του ιού και εμποδίζει τη σύνθεσή του.

Το φάρμακο είναι πολύ αποτελεσματικό έναντι των ακόλουθων ιών:

  • έρπης;
  • ευλογιά;
  • έρπης;
  • κυτταρομεγαλοϊός;
  • Μπαρ Epstein.

Σε περίπτωση αιρετικής βλάβης, το δραστικό συστατικό του φαρμάκου έχει τις ακόλουθες φαρμακολογικές επιδράσεις:

  • αποτρέπει την εμφάνιση νέων εστιών.
  • μειώνει την πιθανότητα μόλυνσης του καθαρού δέρματος.
  • επιταχύνει το σχηματισμό κρούστας στις εστίες.
  • μειώνει τις οδυνηρές αισθήσεις κ.λπ..

Ειδικές Οδηγίες

Χάπια

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται το επίπεδο της κρεατινίνης και η περιεκτικότητα της ουρίας στο αίμα. Ο ασθενής πρέπει να λάβει επαρκή ποσότητα υγρού.

Με παρατεταμένη ή επαναλαμβανόμενη θεραπεία με ακυκλοβίρη σε ασθενείς με μειωμένη ανοσία, μπορεί να εμφανιστούν στελέχη ιών που δεν είναι ευαίσθητα στη δράση του acyclovir-Akrikhin. Τα περισσότερα από αυτά τα στελέχη έδειξαν σχετική έλλειψη του ενζύμου θυμιδινικής κινάσης. απομονώθηκαν επίσης στελέχη ιού με αλλοιωμένη πολυμεράση DNA ή αλλοιωμένη κινάση θυμιδίνης.

Το Acyclovir-Akrikhin δεν προστατεύει από τη σεξουαλική μετάδοση του έρπητα, επομένως, κατά τη διάρκεια της θεραπείας, κάποιος πρέπει να απέχει από τη σεξουαλική επαφή, ακόμη και αν δεν υπάρχουν κλινικές εκδηλώσεις της νόσου.

Αλοιφή για εξωτερική χρήση

Το μέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται εάν η φαρμακευτική αγωγή ξεκινήσει το συντομότερο δυνατό. Η αλοιφή πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως μετά την εμφάνιση των πρώτων σημείων ασθένειας (κνησμός, κάψιμο, μυρμήγκιασμα, ερυθρότητα και αίσθημα έντασης).

Το Acyclovir-Akrikhin δεν πρέπει να εφαρμόζεται στους βλεννογόνους των ματιών και τη στοματική κοιλότητα, καθώς μπορεί να εμφανιστεί σοβαρή τοπική φλεγμονή.

Κατά τη θεραπεία του έρπητα των γεννητικών οργάνων, είναι απαραίτητο να σταματήσετε τη σεξουαλική επαφή ή να χρησιμοποιήσετε προφυλακτικά κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, καθώς η ακυκλοβίρη δεν προστατεύει από τη σεξουαλική μετάδοση του ιού.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και σύνθετων μηχανισμών

Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με Acyclovir-Akrikhin με τη μορφή δισκίων θα πρέπει να είναι προσεκτικοί κατά την οδήγηση και την εκτέλεση άλλων εργασιών που απαιτούν ιδιαίτερη συγκέντρωση προσοχής και γρήγορη αντίδραση

Ειδικές Οδηγίες

Υπάρχουν μερικές ακόμη αποχρώσεις που πρέπει να σημειωθούν με προσοχή κατά τη μελέτη των οδηγιών για τη χρήση δισκίων Acyclovir. Για παιδιά και ενήλικες, αυτό το φάρμακο συνταγογραφείται αποκλειστικά από γιατρό - μπορεί να χρησιμοποιηθεί σύμφωνα με τις οδηγίες του γιατρού, προκειμένου να αποφευχθούν επιπλοκές και παρενέργειες.

Η διάρκεια της θεραπείας ή η επαναλαμβανόμενη θεραπεία με αυτό το φάρμακο σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς συχνά οδηγεί στην εμφάνιση ιογενών στελεχών που δεν είναι ευαίσθητα στα αποτελέσματά της. Και πολλά στελέχη δείχνουν σχετική έλλειψη ιικής κινάσης θυμιδίνης.

Πρέπει προσεκτικά να πάρετε τη θεραπεία για την εξασθενημένη νεφρική λειτουργία και τους ηλικιωμένους, καθώς ο χρόνος ημιζωής του acyclovir αυξάνεται

Κατά τη λήψη του φαρμάκου, πρέπει επίσης να πίνετε αρκετά υγρά.

Είναι πολύ σημαντικό να ελέγχετε τη νεφρική λειτουργία

Φυσικά, κατά τη διάρκεια της θεραπείας του έρπητα, είναι επίσης απαραίτητο να αποφύγετε τη σεξουαλική επαφή, ακόμη και απουσία κλινικών εκδηλώσεων και όταν χρησιμοποιείτε αντισύλληψη φραγμού. Ο γιατρός υποχρεούται να ενημερώνει τον ασθενή του για την πιθανότητα μετάδοσης του ιού κατά την περίοδο των εξανθημάτων, καθώς και για τις περιπτώσεις του λεγόμενου ασυμπτωματικού ιού φορέα.

Μπορείτε να πιείτε το "Acyclovir" εάν σκοπεύετε να οδηγήσετε; Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την επίδραση στην ικανότητα οδήγησης διαφόρων μηχανισμών και οχημάτων. Ωστόσο, πρέπει να έχουμε κατά νου ότι η ζάλη συχνά αναπτύσσεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας, και ως εκ τούτου είναι καλύτερο να αποφύγετε την οδήγηση, εάν είναι δυνατόν..

Επίσης, δεν πρέπει να συμμετέχετε σε δραστηριότητες που συνεπάγονται την εκδήλωση αυξημένης συγκέντρωσης προσοχής και ταχύτητας ψυχοκινητικών αντιδράσεων..

Ενδείξεις και αντενδείξεις

Ένα από του στόματος φάρμακο για τη θεραπεία του κρυολογήματος, του SARS, της γρίπης χρησιμοποιείται μόνο μετά από εξέταση γιατρού. Απαγορεύεται η αυτοθεραπεία, ειδικά για την υγεία των παιδιών. Σε περίπτωση αντενδείξεων ή εκδηλωμένων ανεπιθύμητων ενεργειών, η κατάσταση της υγείας μπορεί να επιδεινωθεί.

Το Acyclovir για τη γρίπη σταματά τη δράση των ιών χωρίς να επηρεάζει τα υγιή κύτταρα. Το ανοσοποιητικό σύστημα αντιμετωπίζει μόνο του νέους τύπους ιών.

Κατά τη διακριτική ευχέρεια του γιατρού, αυτό το φάρμακο συνταγογραφείται, εάν η αρνητική δυναμική υπερβαίνει τις περισσότερες από πέντε ημέρες, υπάρχει κίνδυνος έρπητα. Για το φάρμακο, οι ενδείξεις είναι ευπροσάρμοστες, προκαλούνται από ιογενή αλλοίωση.

  • Επιδείνωση μόλυνσης από έρπητα.
  • Κυτταρομεγαλοϊός.
  • Λειχήνα.
  • Ανεμοβλογιά.

Συχνά, το φάρμακο περιλαμβάνεται σε σύνθετη θεραπεία για εμφανή ανοσολογική ανεπάρκεια (HIV, μετά από μεταμόσχευση μυελού των οστών).

Κατά τη διάρκεια της γρίπης, το Acyclovir συνταγογραφείται εάν ο ασθενής είχε ποτέ έρπητα, προκειμένου να αποφευχθεί η επανάληψή του στο πλαίσιο κρυολογήματος.

Η ακατάλληλη αυτοθεραπεία ή η κακή χρήση του acyclovir οδηγεί σε ανεπιθύμητες ενέργειες. Πρέπει να μελετήσετε πλήρως τις οδηγίες για το φάρμακο εκ των προτέρων, τη λίστα των περιορισμών.

Οι αντενδείξεις και οι παρενέργειες είναι αλληλένδετες. Δεν μπορείτε να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο με ευαισθησία στη σύνθεση, δυσλειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος, με παθολογία των εκκριτικών οργάνων, καθώς και άτομα άνω των 60 ετών.

Οι αντενδείξεις περιλαμβάνουν την περίοδο κύησης και γαλουχίας. Κατά την κρίση του γιατρού, η ακυκλοβίρη μπορεί να συνταγογραφηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εάν τα οφέλη για τη μητέρα είναι υψηλότερα από τον κίνδυνο για το έμβρυο.

Το Acyclovir είναι χρήσιμο για την πρόληψη κρυολογήματος ή SARS. Αλλά ακόμη και σε τέτοιες περιπτώσεις, δεν μπορείτε να το πάρετε για μεγάλο χρονικό διάστημα, επειδή οι ιοί προσαρμόζονται στα φάρμακα και θα είναι αναποτελεσματικοί..

Για να ενισχύσει γρήγορα το ανοσοποιητικό σύστημα, ο ασθενής πρέπει επιπλέον να λάβει συμπλέγματα βιταμινών. Κατά τη διάρκεια του προχωρημένου σταδίου της νόσου, το φάρμακο δεν θα δείξει όλες τις θεραπευτικές ιδιότητες. Σε προχωρημένο στάδιο, είναι άσκοπο να παίρνετε φάρμακα, ειδικά εάν η ασθένεια έχει προκαλέσει επιδείνωση της ευημερίας στο πλαίσιο της μόλυνσης.

Σύμφωνα με μελέτες που διεξήχθησαν σε γυναίκες σε θέση, διαπιστώθηκε ότι κατά τη λήψη του Acyclovir κατά τους πρώτους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης, το έμβρυο αύξησε τον κίνδυνο καρδιακής νόσου, επομένως, εάν είναι απαραίτητο, το φάρμακο αντικαθίσταται με ένα.

Παρενέργεια

  • Τοπικές αλλεργικές αντιδράσεις: σε εξαιρετικά σπάνιες περιπτώσεις, αναπτύσσονται αντιδράσεις υπερευαισθησίας (κνίδωση, οίδημα του Quincke). Πιο συχνά εμφανίζεται φαγούρα, ερυθρότητα, ξεφλούδισμα.
  • Από την πλευρά των ματιών όταν εφαρμόζεται: σπάνια - επιφανειακή παρακέντηση κερατοπάθειας, επιπεφυκίτιδα, βλεφαρίτιδα. Τις περισσότερες φορές υπάρχει μια ελαφριά αίσθηση καψίματος.
  • Στοματική χορήγηση: ναυτία, διάρροια, κοιλιακό άλγος, έμετος, κόπωση, δερματικό εξάνθημα, πονοκέφαλοι, ζάλη, ψευδαισθήσεις, αϋπνία ή υπνηλία, πυρετός. Η τριχόπτωση και οι αλλαγές στον αριθμό αίματος είναι σπάνιες.
  • Με IV χορήγηση: κρυσταλλουρία, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, εγκεφαλοπάθεια, φλεγμονή των φλεβών στο σημείο της ένεσης, έμετος και ναυτία.

Υπερβολική δόση

Δυνατότητα με παρεντερική και εσωτερική χορήγηση μορφών δοσολογίας και κατά λάθος κατάποση κρέμας και αλοιφής. Συμπτώματα: νευρολογικές διαταραχές, πονοκέφαλος, δύσπνοια, έμετος, διάρροια, ναυτία, νεφρική δυσλειτουργία, επιληπτικές κρίσεις, κώμα. Θεραπεία ασθενών.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

  • Σε συνδυασμό με ανοσοδιεγερτικά, αυξάνεται η επίδραση της ακυκλοβίρης.
  • Σε συνδυασμό με προβενεσίδη, ο χρόνος ημίσειας ζωής του acyclovir αυξάνεται.
  • Με ταυτόχρονη θεραπεία με νεφροτοξικά φάρμακα, αυξάνεται ο κίνδυνος νεφρικής δυσλειτουργίας.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική

Acyclovir-Akrikhin - αντιιικός παράγοντας; είναι ένα συνθετικό ανάλογο ενός ακυκλικού νουκλεοσιδίου πουρίνης, το οποίο είναι εξαιρετικά επιλεκτικό έναντι των ιών του έρπητα.

Ο μηχανισμός δράσης του φαρμάκου είναι ο εξής: η ακυκλοβίρη, η οποία διεισδύει σε μολυσμένα κύτταρα που περιέχουν ιική κινάση θυμιδίνης, φωσφορυλιώνεται και μετατρέπεται σε μονοφωσφορική ακυκλοβίρη. Στη συνέχεια, υπό την επίδραση του ενζύμου γουανυλική κυκλάση ακυκλοβίρη, το μονοφωσφορικό μετατρέπεται σε διφωσφορικό και στη συνέχεια (υπό την επίδραση ενός αριθμού κυτταρικών ενζύμων) σε τριφωσφορικό. Μετά από αυτό, η τριφωσφορική ακυκλοβίρη αρχίζει να ενσωματώνεται στο DNA του ιού και εμποδίζει τη σύνθεσή του με ανταγωνιστική αναστολή της πολυμεράσης DNA του ιικού κυττάρου. Η υψηλή επιλεκτικότητα δράσης και εξειδίκευσης οφείλεται επίσης στο γεγονός ότι το acyclovir συσσωρεύεται κυρίως σε κύτταρα που έχουν προσβληθεί από έρπητα..

Το Acyclovir-Akrikhin είναι πολύ δραστικό έναντι του Varicella zoster (ενός ιού που προκαλεί έρπητα ζωστήρα και ανεμοβλογιάς), του απλού έρπητα τύπου 1 και 2 και του ανθρώπινου έρπητα τύπου 4 (ιός Epstein-Barr). Η ακυκλοβίρη έχει μέτρια δράση έναντι του κυτταρομεγαλοϊού.

Με τον έρπητα, το Acyclovir-Akrikhin βοηθά στην πρόληψη της εμφάνισης νέων στοιχείων του εξανθήματος, μειώνει τον κίνδυνο βλάβης στα εσωτερικά όργανα και της δερματικής διάδοσης, μειώνει τον πόνο στην οξεία φάση του έρπητα ζωστήρα, επιταχύνει τη διαδικασία της κρούστας.

Φαρμακοκινητική

Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της ακυκλοβίρης κυμαίνεται από 15 έως 30%. Διεισδύει καλά σε όλους τους ιστούς και τα όργανα. στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό η συγκέντρωσή του είναι 50% του πλάσματος. Το Acyclovir διασχίζει τους φραγμούς του πλακούντα και του αίματος-εγκεφάλου και εισέρχεται στο μητρικό γάλα. Οι πρωτεΐνες του πλάσματος δεσμεύονται από 9 έως 33% της δραστικής ουσίας.

Η μέγιστη συγκέντρωση της ακυκλοβίρης στο πλάσμα μετά τη λήψη 200 mg του φαρμάκου 5 φορές την ημέρα είναι 0,7 μg / ml. Χρειάζονται 1,5-2 ώρες για να φτάσετε σε αυτόν τον δείκτη.

Ο μεταβολισμός λαμβάνει χώρα στο ήπαρ. Ως αποτέλεσμα, σχηματίζεται η φαρμακολογικά αδρανής 9-καρβοξυμεθοξυμεθυλγουανίνη. Όταν χορηγείται από το στόμα, ο χρόνος ημιζωής αποβολής είναι 2-3 ώρες. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, επιμηκύνεται έως και 20 ώρες και σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση - έως και 5,7 ώρες (η συγκέντρωση του acyclovir στο πλάσμα μειώνεται στο 60% της αρχικής τιμής).

Περίπου 84% του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο και περίπου 14% με τη μορφή μεταβολίτη. Η κύρια οδός αποβολής είναι μέσω των νεφρών. λιγότερο από το 2% της ακυκλοβίρης απεκκρίνεται στα κόπρανα. τα ίχνη έχουν προσδιοριστεί στον εκπνεόμενο αέρα.

Για εξωτερική χρήση του Acyclovir-Akrikhin (με τη μορφή αλοιφής), η απορρόφηση του acyclovir σε άθικτες περιοχές του δέρματος είναι ελάχιστη. δεν ανιχνεύεται στα ούρα και στο αίμα. Εάν το δέρμα επηρεάζεται, τότε η απορρόφηση είναι μέτρια. Η συγκέντρωση του acyclovir στον ορό είναι έως 0,28 μg / ml σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία και έως 0,78 μg / ml σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια. Έως και 9,4% της ημερήσιας δόσης του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα (μέσω των νεφρών).

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Το "Acyclovir" δεν συνιστάται να χρησιμοποιείται παράλληλα με φάρμακα που έχουν την ίδια φαρμακολογική δράση, καθώς μπορούν να αυξήσουν τη συγκέντρωση του ίδιου δραστικού συστατικού στο πλάσμα..

Όταν χρησιμοποιείτε το "Cymedin" και το "Probenecid" στη διαδικασία θεραπείας, πρέπει να λάβετε υπόψη ότι αυτά τα φάρμακα μπορούν να μειώσουν το ποσοστό απομάκρυνσης του Aciclovir από το σώμα κατά 30%.

Εάν η κυκλοσπορίνη ή άλλα φάρμακα με νευροτοξικές ιδιότητες χρησιμοποιούνται παράλληλα με αυτό το φάρμακο, ο κίνδυνος ανάπτυξης νευροτοξικών ή νεφροτοξικών επιδράσεων θα αυξηθεί..

Τύποι φαρμάκων, εμπορικά ονόματα αναλόγων, έντυπα απελευθέρωσης

Το Acyclovir διατίθεται στις ακόλουθες μορφές δοσολογίας:

  • χάπια;
  • λυοφιλοποίηση για την παρασκευή διαλύματος για ενδοφλέβια χορήγηση στάγδην.
  • αλοιφή και κρέμα για εξωτερική χρήση.
  • αλοιφή ματιών.

Το Acyclovir βρίσκεται στα φαρμακεία με τις ακόλουθες εμπορικές ονομασίες:

  • Κυκλοϊός;
  • Κυκλοβίρη;
  • Cyclovax;
  • Supraviran;
  • Provirsan;
  • Μεντόβιρ;
  • Λιζαβίρη;
  • Zovirax;
  • Έρπης;
  • Herperax;
  • Γκέρπεβιρ;
  • Gervirax;
  • Virolex;
  • Vivorax;
  • Acyclostad;
  • Οι Acigerpin et al.

Ακυκλοβίρη

Acyclovir: οδηγίες χρήσης και κριτικές

Λατινική ονομασία: Aciclovir

Κωδικός ATX: J05AB01

Δραστικό συστατικό: aciclovir (aciclovir)

Κατασκευαστής: AZT PHARMA KB (Ρωσία); Ozon, LLC (Ρωσία); Belmedpreparaty RUE (Λευκορωσία); Tatkhimpharmpreparaty, JSC (Ρωσία); Sintez, JSC (Ρωσία); Vertex, JSC (Ρωσία); Anhui Jianzhong Gobo Pharmaceutical Co. (China) και άλλοι.

Περιγραφή και ενημέρωση φωτογραφιών: 08/19/2019

Τιμές στα φαρμακεία: από 13 ρούβλια.

Το Acyclovir είναι ένα αντιικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του έρπητα.

Μορφή και σύνθεση απελευθέρωσης

  • κρέμα για εξωτερική χρήση 5% (σε σωλήνες αλουμινίου 2 g, 5 g, 10 g).
  • αλοιφή για εξωτερική χρήση 5% (σε σωλήνες αλουμινίου των 2 g, 3 g, 5 g, 10 g. σε γυάλινα βάζα των 5 g, 10 g, 20 g).
  • αλοιφή ματιών 3% (σε σωλήνες αλουμινίου 5 g)
  • λυοφιλοποιημένο για την παρασκευή διαλύματος προς έγχυση (σε φιαλίδια των 250 mg και 500 mg).
  • δισκία των 200 mg και 400 mg (σε κυψέλες των 10 τεμ.).

Η δραστική ουσία είναι η ακυκλοβίρη:

  • 1 g κρέμας - 50 mg;
  • 1 g αλοιφής - 50 mg.
  • 1 g αλοιφής ματιών - 30 mg.
  • 1 φιάλη λυοφιλοποιημένου προϊόντος - 250 mg, 500 mg ή 1000 mg.
  • 1 δισκίο - 200 mg.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική

Το Acyclovir είναι ένας αντιιικός παράγοντας για στοματική, παρεντερική, τοπική και εξωτερική χρήση, ένα συνθετικό ανάλογο ενός ακυκλικού νουκλεοσιδίου πουρίνης.

Το Acyclovir έχει υψηλή ειδικότητα για ιούς απλού έρπητα (HSV), συμπεριλαμβανομένων των τύπων 1 και τύπου 2, κυτταρομεγαλοϊού (CMV), ιού Epstein-Barr (EBV) και ιού Varicella zoster (VZV). Η εκδήλωση της μεγαλύτερης δραστικότητας της ουσίας παρατηρείται σε σχέση με τον HSV-1, στη συνέχεια σε φθίνουσα σειρά - HSV-2, VZV, EBV και CMV.

Ο μηχανισμός δράσης βασίζεται στη διείσδυση του φαρμάκου απευθείας στα κύτταρα που έχουν προσβληθεί από τον ιό, τα οποία παράγουν ιική κινάση θυμιδίνης, ως αποτέλεσμα της οποίας η ακυκλοβίρη φωσφορυλιώνεται σε μονοφωσφορική ακυκλοβίρη.

Η δραστικότητα της ιικής κινάσης θυμιδίνης σε σχέση με την ακυκλοβίρη είναι πολύ μεγαλύτερη από την επίδραση των κυτταρικών ενζύμων σε αυτό (η συγκέντρωση της μονοφωσφορικής ακυκλοβίρης στα μολυσμένα κύτταρα είναι 40-100 φορές υψηλότερη). Στη συνέχεια, σχηματίζεται τριφωσφορική ακυκλοβίρη, η οποία είναι ένας εκλεκτικός και εξαιρετικά δραστικός αναστολέας της ιογενούς πολυμεράσης DNA.

Είναι πολύ πιθανό ότι ο μηχανισμός αναστολής της σύνθεσης DNA (δεοξυριβονουκλεϊκό οξύ) από τριφωσφορική ακυκλοβίρη είναι ότι είναι ένα υπόστρωμα για αυτό το ένζυμο, το οποίο επιτρέπει τον απαιτούμενο δεσμό 3'-5 'για την επέκταση της αλυσίδας DNA. Ως αποτέλεσμα, συμβαίνει πρόωρος τερματισμός της αλυσίδας DNA.

Φαρμακοκινητική

Χάπια

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η ακυκλοβίρη απορροφάται εν μέρει μόνο στο έντερο. Μετά την εφαρμογή 5 φορές την ημέρα, 200 mg CΜέγιστη (μέγιστη συγκέντρωση) και Cελάχ (ελάχιστη συγκέντρωση) μιας ουσίας στο πλάσμα του αίματος είναι 0,7 και 0,4 μg / ml, αντίστοιχα.

Στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, η συγκέντρωση του acyclovir είναι 50% της συγκέντρωσης στο πλάσμα. Η ουσία έχει σχετικά χαμηλή δέσμευση στις πρωτεΐνες του πλάσματος (9-33%). Αποβάλλεται από το σώμα, κυρίως μέσω των νεφρών, αμετάβλητο. Η νεφρική κάθαρση υπερβαίνει σημαντικά την κάθαρση κρεατινίνης, πράγμα που δείχνει ότι η ουσία απεκκρίνεται όχι μόνο με σπειραματική διήθηση, αλλά και από σωληνοειδή έκκριση.

Ο μόνος μεταβολίτης που βρίσκεται στα ούρα είναι η 9-καρβοξυμεθοξυμεθυλγουανίνη (10-15% της δόσης).

Αλοιφή (κρέμα) για εξωτερική χρήση

Όταν χρησιμοποιείται εξωτερικά σε άθικτο δέρμα, η ακυκλοβίρη έχει ελάχιστη απορρόφηση. Δεν ανιχνεύεται στο αίμα / στα ούρα.

Σε περίπτωση εφαρμογής στο προσβεβλημένο δέρμα, η ουσία απορροφάται μέτρια. Ελλείψει διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, η συγκέντρωση στον ορό είναι έως 0,28 μg / ml, σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, ο αριθμός αυτός αυξάνεται στα 0,78 μg / ml. Η απέκκριση πραγματοποιείται από τα νεφρά (έως και 9,4% της ημερήσιας δόσης).

Αλοιφή ματιών

Μέσω του επιθηλίου του κερατοειδούς, η ακυκλοβίρη διεισδύει εύκολα, δημιουργώντας μια θεραπευτική συγκέντρωση στο ενδοφθάλμιο υγρό. Δεν υπάρχουν μέθοδοι για τον προσδιορισμό μιας ουσίας στο αίμα όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο με τη μορφή αλοιφής για τα μάτια..

Διάλυμα έγχυσης

ντοssmax (μέγιστη συγκέντρωση ισορροπίας) ακυκλοβίρη μετά από έγχυση για 60 λεπτά σε δόση 2,5. πέντε; 10 και 15 mg / kg είναι 5,1. 9.8; 20,7 και 23,6 μg / ml, αντίστοιχα. ντοssmin (ελάχιστη συγκέντρωση ισορροπίας) της ακυκλοβίρης στο πλάσμα 7 ώρες μετά την έγχυση στις ενδεικνυόμενες δόσεις είναι 0,5 · 0,7; 2,3 και 2,0 μg / ml, αντίστοιχα.

Σε παιδιά ηλικίας ενός έτους, συγκρίσιμη Γssmax και Γssmin παρατηρείται όταν χορηγείται σε δόση 250 mg / m2 ισοδυναμεί με 5 mg / kg (δόση ενηλίκου) και σε δόση 500 mg / m2 ισοδυναμεί με 10 mg / kg (δόση ενηλίκου).

Σε παιδιά από 0 έως 3 μηνών που έλαβαν acyclovir ως έγχυση σε δόση 10 mg / kg για περισσότερο από 60 λεπτά κάθε 8 ώρες, Cssmax και Γssmin ήταν 13,8 και 2,3 μg / ml, αντίστοιχα.

Στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, η συγκέντρωση του acyclovir είναι περίπου 50% της συγκέντρωσης στο πλάσμα.

Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος είναι ασήμαντη - από 9 έως 33%, ως αποτέλεσμα αυτού, η ανάπτυξη αλληλεπιδράσεων φαρμάκου ως αποτέλεσμα της μετατόπισης από τις θέσεις σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ακυκλοβίρης σε ενήλικες Τ1/2 (ημιζωή) από το πλάσμα είναι περίπου 2,9 ώρες. Το μεγαλύτερο μέρος της ουσίας απεκκρίνεται αμετάβλητο από τα νεφρά. Η νεφρική κάθαρση του acyclovir είναι σημαντικά υψηλότερη από εκείνη της κρεατινίνης. Αυτό δείχνει την απέκκριση της ουσίας όχι μόνο μέσω σπειραματικής διήθησης, αλλά και μέσω σωληναριακής έκκρισης..

Ο κύριος μεταβολίτης της ακυκλοβίρης είναι η 9-καρβοξυμεθοξυμεθυλγουανίνη, στα ούρα αντιπροσωπεύει περίπου το 10-15% της χορηγούμενης δόσης. Όταν συνταγογραφείτε ακυκλοβίρη 1 ώρα μετά τη λήψη προβενεσίδης σε δόση 1000 mg Τ1/2 το acyclovir και το AUC (περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου) αυξάνονται κατά 18 και 40%, αντίστοιχα.

Η κάθαρση της ακυκλοβίρης σε ηλικιωμένους ασθενείς μειώνεται παράλληλα με τη μείωση της κάθαρσης κρεατινίνης, ενώ η Τ1/2 αλλάζει ελαφρώς.

Σε χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, Τ1/2 η ακυκλοβίρη κατά μέσο όρο 19,5 ώρες, κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης ο αριθμός αυτός είναι 5,7 ώρες και η συγκέντρωση της ακυκλοβίρης στο πλάσμα μειώνεται κατά περίπου 60%.

Ενδείξεις χρήσης

Σύμφωνα με τις οδηγίες, η παρεντερική και στοματική ακυκλοβίρη συνταγογραφείται για τη θεραπεία των ακόλουθων ασθενειών:

  • πρωτογενής και επαναλαμβανόμενος έρπης των γεννητικών οργάνων, ο οποίος είναι σοβαρός.
  • έρπης ζωστήρας που προκαλείται από τον ιό της Varicella zoster.
  • επαναλαμβανόμενο και πρωτογενές απλό έρπητα με βλάβη στους βλεννογόνους και το δέρμα, που προκαλείται από τον ιό του απλού έρπητα τύπου 1 και 2, σε ασθενείς με μειωμένη ανοσία.
  • έρπης ζωστήρας, συνοδευόμενος από βλάβη στα μάτια.

Στο εσωτερικό, η χρήση του Acyclovir ενδείκνυται για την πρόληψη του επαναλαμβανόμενου έρπητα των γεννητικών οργάνων, καθώς και του απλού έρπητα και του έρπητα ζωστήρα που προκαλείται από τον ιό Varicella zoster, με εξασθενημένη ανοσία.

Παρεντερικά, το φάρμακο συνταγογραφείται για τη θεραπεία της εγκεφαλίτιδας που προκαλείται από τον ιό του απλού έρπητα τύπου 1 και 2, καθώς και γενικευμένη λοίμωξη σε νεογέννητα που προκαλείται από τον ιό του έρπητα.

Στη θεραπεία της ανεμοβλογιάς εντός 24 ωρών μετά την εμφάνιση τυπικού εξανθήματος με άθικτη ανοσία, το Acyclovir λαμβάνεται από το στόμα, με εξασθενημένη ανοσία - παρεντερικά.

Αντενδείξεις

Η χρήση όλων των μορφών δοσολογίας του Acyclovir αντενδείκνυται παρουσία υπερευαισθησίας στα συστατικά του συστατικά.

Απόλυτες αντενδείξεις για δισκία:

  • ανεπάρκεια λακτάσης, δυσανεξία στη λακτόζη, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης (για μια μορφή δοσολογίας που περιλαμβάνει τη μονοϋδρική λακτόζη ως βοηθητικό συστατικό).
  • ηλικία έως 3 ετών ·
  • περίοδο γαλουχίας.

Σχετικές αντενδείξεις για δισκία (το Acyclovir συνταγογραφείται υπό ιατρική παρακολούθηση):

  • νευρολογικές διαταραχές / αντιδράσεις στη λήψη κυτταροτοξικών φαρμάκων (συμπεριλαμβανομένου ενός ιστορικού που επιβαρύνεται).
  • μειωμένη νεφρική λειτουργία
  • τη χρήση μεγάλων δόσεων ακυκλοβίρης, ειδικά στο πλαίσιο της αφυδάτωσης ·
  • ηλικιωμένη ηλικία
  • εγκυμοσύνη.

Σχετικές αντενδείξεις για μια αλοιφή (κρέμα) για εξωτερική χρήση (το Acyclovir συνταγογραφείται υπό ιατρική επίβλεψη):

  • εγκυμοσύνη;
  • περίοδο γαλουχίας.

Μια απόλυτη αντένδειξη για τη χρήση αλοιφής ματιών είναι ο θηλασμός. Υπό ιατρική παρακολούθηση, η αλοιφή ματιών Acyclovir συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Μια απόλυτη αντένδειξη για τη χρήση ενός διαλύματος έγχυσης είναι ο θηλασμός..

Σχετικές αντενδείξεις για διάλυμα έγχυσης (το Acyclovir συνταγογραφείται υπό ιατρική παρακολούθηση):

  • αφυδάτωση;
  • ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ;
  • νευρολογικές διαταραχές
  • διαταραχές ηλεκτρολυτών
  • σοβαρή υποξία
  • αντιδράσεις στη λήψη κυτταροτοξικών φαρμάκων (συμπεριλαμβανομένου ενός ιστορικού που επιβαρύνει) ·
  • συνδυασμένη θεραπεία με φάρμακα που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία, ιδίως με κυκλοσπορίνη, τακρόλιμους (απαιτείται παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας).
  • συνδυαστική θεραπεία με μυκοφαινολάτη μοφετίλ (ένα ανοσοκατασταλτικό φάρμακο που χρησιμοποιείται στη μεταμόσχευση οργάνων).
  • εγκυμοσύνη.

Οδηγίες για τη χρήση του Acyclovir: μέθοδος και δοσολογία

Σε ενήλικες ασθενείς στη θεραπεία πρωτοπαθών λοιμώξεων και υποτροπών του απλού έρπητα του δέρματος και των βλεννογόνων συνήθως χορηγείται 1 δισκίο (200 mg) 5 φορές την ημέρα. Η διάρκεια της λήψης του φαρμάκου είναι 5 ημέρες. Μπορεί να απαιτείται μεγαλύτερη θεραπεία σε σοβαρές περιπτώσεις. Με σημαντική εξασθένηση της ανοσίας, είναι δυνατόν να αυξηθεί η δοσολογία κατά 2 φορές ή ενδοφλέβια χορήγηση του φαρμάκου.

Για να καταστείλει την ανάπτυξη υποτροπών, ο απλός έρπης με φυσιολογικό ανοσοποιητικό σύστημα συνταγογραφείται συνήθως 1 δισκίο (200 mg) 4 φορές την ημέρα ή 2 δισκία 2 φορές την ημέρα. Με μειωμένη ανοσία, μπορεί να απαιτείται αύξηση της δοσολογίας.

Τοπικά και εξωτερικά, η κρέμα ή η αλοιφή Acyclovir εφαρμόζεται με βαμβάκι ή με καθαρά χέρια στις πληγείσες περιοχές και στις γειτονικές περιοχές του δέρματος με λεπτή στρώση. Ποσοστό συχνότητας εφαρμογής - 5 φορές την ημέρα σε τακτά χρονικά διαστήματα. Η θεραπεία συνεχίζεται έως ότου σχηματιστούν κρούστες στα κυστίδια ή μέχρι την πλήρη επούλωση. Η μέση διάρκεια της θεραπείας είναι 5-10 ημέρες.

Αλοιφή ματιών Το Acyclovir για ενήλικες και παιδιά πρέπει να τοποθετείται στον κάτω σάκο του επιπεφυκότος με τη μορφή λωρίδας μήκους 1 εκ. Η διαδικασία πραγματοποιείται 5 φορές την ημέρα (κάθε 4 ώρες) μέχρι την πλήρη επούλωση. Μετά την επούλωση, η θεραπεία συνεχίζεται για άλλες 3 ημέρες..

Η ενδοφλέβια στάγδην για παιδιά άνω των 12 ετών και για ενήλικες συνταγογραφείται συνήθως στα 5-10 mg / kg με ένα διάστημα μεταξύ των ενέσεων 8 ωρών. Για παιδιά ηλικίας 3 μηνών έως 12 ετών, η δοσολογία υπολογίζεται με βάση την επιφάνεια του σώματος - 250-500 mg / m 2, για νεογέννητα - 10 mg / kg.

Παρενέργειες

  • αλλεργικές αντιδράσεις στο δέρμα
  • αναφυλακτικές αντιδράσεις;
  • αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών.
  • σύγχυση της συνείδησης
  • ψευδαισθήσεις;
  • πυρετός;
  • λεμφαδενοπάθεια;
  • πονοκέφαλο;
  • λευκοπενία
  • πρόβλημα όρασης;
  • περιφερικό οίδημα.

Με παρεντερική χορήγηση του Acyclovir, μπορεί να υπάρχουν: οξεία νεφρική ανεπάρκεια, φλεβίτιδα ή φλεγμονή στο σημείο της ένεσης, σημεία εγκεφαλοπάθειας, αιματολογικές διαταραχές, αιματουρία, αιμόλυση, σύνδρομο διάχυτης ενδοαγγειακής πήξης, μειωμένη αρτηριακή πίεση, ψυχικές διαταραχές, κατάθλιψη ή ψύχωση, γαστρεντερική δυσλειτουργία.

Η λήψη χαπιών μπορεί να οδηγήσει σε ανάπτυξη κακουχίας, παραισθησίας, δυσλειτουργίας του γαστρεντερικού σωλήνα (με τη μορφή ναυτίας, έμετου, διάρροιας, κοιλιακού πόνου), αλωπεκίας, διέγερσης, μυαλγίας, ζάλης, υπνηλίας.

Υπερβολική δόση

Χάπια

Υπάρχουν ενδείξεις κατάποσης 20 mg acyclovir.

Τα κύρια συμπτώματα υπερδοσολογίας: διέγερση, σπασμοί, κώμα, λήθαργος. Εάν η συγκέντρωση του acyclovir υπερβαίνει τη διαλυτότητα στα νεφρικά σωληνάρια (2,5 mg / ml), μπορεί να παρατηρηθεί καθίζηση στα νεφρικά σωληνάρια.

Διάλυμα έγχυσης

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, εμφανίζεται αύξηση της συγκέντρωσης κρεατινίνης στον ορό, αζώτου ουρίας αίματος και ανάπτυξης νεφρικής ανεπάρκειας. Τα νευρολογικά συμπτώματα περιλαμβάνουν διέγερση, παραισθήσεις, σύγχυση, επιληπτικές κρίσεις και κώμα.

Αλοιφή (κρέμα) για εξωτερική χρήση, αλοιφή ματιών

Η υπερβολική δόση του Acyclovir είναι δυνατή σε περίπτωση κατάποσης κατά λάθος.

Κύρια συμπτώματα: μειωμένη νεφρική λειτουργία, νευρολογικές διαταραχές, κεφαλαλγία, δύσπνοια, διάρροια, έμετος, ναυτία, επιληπτικές κρίσεις, λήθαργος, κώμα.

Θεραπεία: δραστηριότητες που στοχεύουν στη διατήρηση ζωτικών λειτουργιών, αιμοκάθαρσης.

Ειδικές Οδηγίες

Η παρατεταμένη χρήση του Acyclovir ή επαναλαμβανόμενων κύκλων σε ασθενείς με μειωμένη ανοσία μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση ιογενών στελεχών που δεν δείχνουν ευαισθησία στο φάρμακο.

Όταν παίρνετε το φάρμακο από το στόμα σε υψηλές δόσεις, πρέπει να παρακολουθείτε την πρόσληψη επαρκούς ποσότητας υγρού στο σώμα.

Η χρήση του φαρμάκου δεν εμποδίζει τη σεξουαλική μετάδοση του έρπητα, επομένως, κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ακόμη και απουσία κλινικών εκδηλώσεων, θα πρέπει να απέχει από τη σεξουαλική επαφή.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και σύνθετων μηχανισμών

Κατά τη διάρκεια της περιόδου χορήγησης του Acyclovir από το στόμα με τη μορφή δισκίων, οι ασθενείς πρέπει να είναι προσεκτικοί κατά την οδήγηση οχημάτων..

Το διάλυμα έγχυσης προορίζεται αποκλειστικά για χρήση σε νοσοκομειακό περιβάλλον, επομένως, δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την επίδραση της θεραπείας στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων..

Εφαρμογή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

  • εγκυμοσύνη: η θεραπεία μπορεί να πραγματοποιηθεί υπό ιατρική παρακολούθηση μετά από αξιολόγηση της αναλογίας του αναμενόμενου οφέλους με τον πιθανό κίνδυνο.
  • περίοδο γαλουχίας: δισκία, αλοιφή ματιών, διάλυμα έγχυσης - το φάρμακο αντενδείκνυται. Η εξωτερική αλοιφή / κρέμα - θεραπεία μπορεί να πραγματοποιηθεί υπό ιατρική επίβλεψη αφού εκτιμηθεί η αναλογία του αναμενόμενου οφέλους με τον πιθανό κίνδυνο.

Παιδιατρική χρήση

Το Acyclovir με τη μορφή δισκίων δεν συνταγογραφείται σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 3 ετών.

Με μειωμένη νεφρική λειτουργία

Το φάρμακο σε μορφές δοσολογίας για συστηματική χρήση (δισκία και διάλυμα έγχυσης) συνταγογραφείται με προσοχή σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας (νεφρική ανεπάρκεια).

Χρήση σε ηλικιωμένους

Τα δισκία Acyclovir συνταγογραφούνται για ηλικιωμένους ασθενείς με προσοχή.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Με την ταυτόχρονη χορήγηση προβενεσίδης, ο μέσος όρος Τ αυξάνεται1/2 και η κάθαρση του acyclovir μειώνεται.

Η κοινή λήψη με νεφροτοξικά φάρμακα αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης νεφρικής δυσλειτουργίας, με ανοσοδιεγερτικά - ενισχύει την επίδραση της ακυκλοβίρης.

Κατά την ανάμιξη διαλυμάτων, λάβετε υπόψη την αλκαλική αντίδραση του acyclovir για ενδοφλέβια χορήγηση (pH 11).

Αναλογικά

Τα ανάλογα του Acyclovir είναι:

  • κατά δραστική ουσία: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
  • από τον μηχανισμό δράσης: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Cymeven, Vacirex, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.

Όροι και προϋποθέσεις αποθήκευσης

  • κρέμα για εξωτερική χρήση - 2 χρόνια σε θερμοκρασίες έως 25 ° C.
  • αλοιφή για εξωτερική χρήση - 2 χρόνια σε θερμοκρασίες έως 8-15 ° C.
  • αλοιφή ματιών - 3 χρόνια σε θερμοκρασία 15-25 ° C.
  • δισκία, λυοφιλοποιημένο για παρασκευή ενέσιμου διαλύματος - 3 χρόνια σε θερμοκρασίες έως 25 ° C.

Όροι χορήγησης από φαρμακεία

Διανέμεται με ιατρική συνταγή.

Σχόλια για το Acyclovir

Οι περισσότερες από τις κριτικές για το Acyclovir είναι θετικές. Το φάρμακο θεωρείται αποτελεσματικό, φθηνό και προσιτό.

Η ταχύτητα ανάπτυξης του θεραπευτικού αποτελέσματος της αλοιφής (κρέμα) για εξωτερική χρήση αξιολογείται με διαφορετικούς τρόπους. Μερικοί λένε ότι η βελτίωση έρχεται γρήγορα, ενώ άλλοι επισημαίνουν ότι η ανακούφιση των συμπτωμάτων δεν είναι άμεση. Σημειώνεται επίσης ότι η χρήση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών (οίδημα, δερματώσεις). Επιπλέον, υπάρχουν αρνητικές κριτικές σχετικά με τη συνοχή και την πικρή γεύση της αλοιφής..

Τα δισκία Acyclovir χρησιμοποιούνται συνήθως σε περιπτώσεις όπου δεν ήταν δυνατόν να σταματήσουν οι εκδηλώσεις του έρπητα με εξωτερικά μέσα. Οι χρήστες σημειώνουν ότι τα καλύτερα αποτελέσματα επιτυγχάνονται όταν χρησιμοποιούν το φάρμακο με την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων της νόσου..

Τα κύρια πλεονεκτήματα μιας αλοιφής για τα μάτια θεωρούνται η αποτελεσματικότητά του, το αποδεκτό κόστος και η βολική συσκευασία. Τα μειονεκτήματα περιλαμβάνουν τον μικρό όγκο του σωλήνα.

Η τιμή του Acyclovir στα φαρμακεία

Η κατά προσέγγιση τιμή για το Acyclovir είναι: δισκία (20 τεμάχια των 200 ή 400 mg το καθένα) - 19-21 ή 164-226 ρούβλια. 5% αλοιφή για εξωτερική χρήση (1 σωληνάριο 5 ή 10 g) - 15 ή 22 ρούβλια. 3% οφθαλμική αλοιφή (1 σωλήνα 5 g το καθένα) - 86-123 ρούβλια. λυοφιλοποιημένο για την παρασκευή διαλύματος προς έγχυση (1 φιάλη 250 mg) - 193 ρούβλια.